Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

История появления антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, — соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Депрессии известны медицине очень давно. Первоначально для лечения депрессий использовались опиаты. Затем их сменили амфетамины. Применялись для лечения депрессий также растительные алкалоиды (резерпин, карболины), бромиды и барбитураты.

Большинство этих препаратов обладали очень тяжелыми побочными эффектами и вызывали лекарственную зависимость. Поэтому от них со временем полностью отказались.

Однако настоящий переворот в лечении депрессий произошел тогда, когда появились такие мощные антидепрессанты, как ингибиторы МАО. Сначала антидепрессантную активность нашли у некоторых противотуберкулезных антибиотиков, таких, как изониазид. Потом были созданы и другие ИМАО.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Однако и они также не были лишены недостатков. В частности, для них были характерны некоторые тяжелые побочные эффекты, хотя они и не вызывали лекарственной зависимости.

К следующему поколению препаратов относятся трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Благодаря сочетанию высокой эффективности и безопасности препараты этих групп завоевали популярность среди врачей и пациентов. В настоящее время разработка новых препаратов из класса антидепрессантов продолжается. В частности, к самым современным препаратам относятся серотонинэргические и норадренергические препараты.

Группы антидепрессантов

Классификация антидепрессантов по различию в механизме действия:

  • ингибиторы моноаминоксидазы,
  • ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов,
  • агонисты рецепторов моноаминов.

Ингибиторы обратного захвата моноаминов, в свою очередь, делятся на:

  • неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов (трициклические и тетрациклические антидепрессанты),
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина,
  • селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина,
  • селективные ингибиторы обратного захвата дофамина.

Также существует классификация антидепрессантов, которая базируется на оказываемом ими эффекте:

  • препараты с седативным эффектом,
  • стимулирующие препараты,
  • препараты со сбалансированным действием.

Ингибиторы МАО

Это одна из наиболее старых групп антидепрессантов. Механизм работы ингибиторов МАО основан на блокировании действия фермента, занимающегося разрушением веществ класса моноаминов, в том числе, и нейромедиаторов (серотонина, дофамина и норадреналина). Существует три поколения ИМАО:

  • необратимые неселективные,
  • необратимые селективные,
  • обратимые селективные.

К числу необратимых ИМАО относятся:

  • фенелзин,
  • ниаламид,
  • ипрониазид,
  • хлоргилин,
  • транилципромин.

В настоящее время антидепрессанты из класса необратимых ИМАО почти не используются в практике лечения психогенных заболеваний, во многом из-за свойственных им тяжелых побочных эффектов.

Самые известные селективные ИМАО – пиразидол и моклобемид. Антидепрессивный эффект селективных ИМАО ниже по сравнению с неселективными ИМАО и ТЦА.

Также выделяют особую группу трициклических антидепрессантов (ТЦА), обладающих сходным действием. Их объединяет особенность химического строения молекулы, в которой расположено три кольца. По аналогии с трициклическими выделяют и несколько меньшую по размеру группу тетрациклических антидепрессантов.

К ТЦА относятся:

  • амитриптилин,
  • имипрамин,
  • кломипрамин,
  • нортриптилин,
  • тримипрамин.

Показания для ТЦА – умеренные и тяжелые депрессии, особенно связанные с расстройствами аппетита и сна.

К наиболее популярным тетрациклическим препаратам относятся миансерин и миртазапин.

С точки зрения механизма действия ТЦА и тетрациклические препараты обычно (но не всегда) относятся к категории неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Эта группа антидепрессантов пришла на фармацевтический рынок немного позже ТЦА и вскоре стала самой популярной. Препараты данной группы антидепрессантов относятся к числу самых назначаемых и в настоящее время. Преимущества СИОЗС перед ТЦА и ИМАО – хорошая переносимость, низкое число побочных эффектов, низкая холинолитическая активность.

  • гипотензивными средствами и бетаблокаторами,
  • антацидами,
  • антигистаминными препаратами,
  • оральными контрацептивами,
  • нейролептиками,
  • транквилизаторами.

Также неопасно совместное применение СИОЗС с продуктами, содержащими тирамины, и с алкоголем.

СИОЗС чаще всего применяются при рекуррентной и биполярной депрессиях. Также СИОЗС могут применяться в рамках комплексного лечения алкоголизма и наркомании, при хронических болевых синдромах, смешанных депрессивно-тревожных состояниях.

СИОЗС наиболее активны в отношении серотонина. Однако они оказывают влияние и на обратный захват других нейромедиаторов – дофамина и норадреналина. Также СИОЗС активируют некоторые типы серотониновых рецепторов и блокируют мускариновые рецепторы.

Самые известные представители этой группы антидепрессантов – сертралин, флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, флувоксамин.

Современная группа препаратов. Для нее характерно почти полное отсутствие седативного эффекта и выраженное стимулирующее действие. При лечении тяжелых депрессий представители этой группы не уступают СИОЗС, а возможно, и превосходят их. Самые известные представители группы – ребоксетин, атомоксетин.

Эти вещества также называются препаратами двойного действия. Их отличает минимум побочных эффектов и хорошая переносимость. Антидепрессивная активность этой группы также высокая, она не уступает активности СИОЗС и ТЦА. Наиболее известны такие препараты, как дулоксетин, венлафаксин, милнаципран.

К группе относятся препараты миансерин, миртазапин, тразодон. Они воздействуют напрямую на рецепторы адреналина в нервных клетках и усиливают серотонинэргическую передачу нервных импульсов. При этом они блокируют те рецепторы серотонина, которые отвечают за побочные эффекты СИОЗС. Препараты данной группы могут применяться не только для лечения депрессии, но и для терапии сексуальных расстройств и нарушений сна.

Агомелатин

Этот препарат является единственным представителем группы мелатонинэргических антидепрессантов. Он стимулирует мелатониновые рецепторы, блокирует ответственные за побочные явления серотониновые рецепторы. Не влияет на обратный захват нейромедиаторов. Помимо лечения депрессии агомелатин применяется также для терапии нарушений сна.

Под антидепрессантными препаратами чаще всего имеют в виду синтетические средства. Но существует и ряд природных веществ со сходным действием. Самым известным из них является гиперицин, алкалоид, входящий в состав зверобоя. Это растение народные лекари издревле использовали для лечения депрессий. Да и в наше время зверобой не потерял своего лекарственного значения.

Зверобой продемонстрировал активность при легких и средних степенях депрессии. Однако при тяжелых депрессиях предпочтительнее все же употребление новейших синтетических препаратов. При этом препараты зверобоя имеют лучшую переносимость и вызывают меньшее количество побочных эффектов.

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

  1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
  2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

Далее антидеприсанты делятся по своему механизму действия.

Неизбирательного действия:

  • Мелипрамин;
  • Амизол.

Избирательного действия:

  • блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
  • блокируют захват норадреналина — Мапротелин, Ребоксетин.

Ингибиторы моноаминоксидазы:

  • неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
  • избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

  1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
  2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
  3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

  1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
  2. Миансерин — обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
  3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

  1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
  2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
  3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.
    Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

  1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
  2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
  3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
  4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В — дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью — вызывают такие побочные эффекты:

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушение аккомодационной функции глаза;
  • атония мочевого пузыря;
  • снижение артериального давления.

Принципы действия антидепрессантов различны и зависят от той группы, к которой принадлежит конкретный препарат. Однако у некоторых препаратов принципы работы до сих пор точно не установлены.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Тем не менее, есть общая характеристика, характерная для принципа работы каждого препарата – способность воздействовать на нейромедиаторы человеческого организма. К нейромедиаторам относят вещества, с химической точки зрения принадлежащие к классу моноаминов. В первую очередь, это:

  • серотонин,
  • норадреналин,
  • дофамин.

Существует несколько теорий, объясняющих развитие депрессии, но все они сходятся в одном – важнейшую роль в этом процессе играет недостаток нейромедиаторов в нейронных цепях. В результате нервные импульсы передаются недостаточно активно и быстро затихают. Центральная нервная система работает вяло, а это и приводит в итоге к симптомам депрессии.

Принципы работы ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) наиболее просты. Эти препараты работают довольно грубо. Они блокируют особый фермент – моноаминоксидазу, которая находится в нервных клетках и разрушает моноамины после их обратного нейронального захвата. Существует два типа МАО – МАО-А и МАО-В. Первый тип МАО дезаминирует серотонин, норадреналин и частично дофамин, а второй тип – дофамин, тирамин и бета-фенилэтиламин.

В результате моноамины накапливаются в нервных клетках, и их участие в передаче нервных импульсов активизируется. Необратимые ИМАО разрушают моноаминоксидазу, и это вещество не сможет продолжать свою деятельность до тех пор, пока не будут синтезированы его новые молекулы, а обратимые лишь приостанавливают его действие.

Этот эффект обычно длится от 6 до 24 часов. Избирательные ИМАО воздействуют лишь на одну из двух разновидностей моноаминоксидазы (как правило, это МАО-А), а неизбирательные – сразу на обе. Также обратимые ИМАО не затрагивают МАО печени, а действуют лишь по отношению к МАО, находящейся в нервных клетках. Для того, чтобы проявился эффект ИМАО, этим препаратам необходимо снизить активность МАО примерно в 2 раза.

Несколько по-другому выглядят принципы работы ингибиторов обратного захвата моноаминов. Они не меняют концентрацию моноаминов в организме, зато изменяют способ, которым с ними обращаются нервные клетки. Моноамины и, в первую очередь, серотонин принимают участие в передаче нервных импульсов между отдельными клетками.

Эта передача производится в промежутке между двумя отростками клеток (синапсами), который носит название синаптической щели. В некоторых случаях после передачи импульса нервная клетка может захватывать серотонин или другой моноамин (дофамин или норадреналин), в результате чего концентрация моноамина в щели снижается.

Принцип действия антидепрессантов из класса ингибиторов обратного захвата моноаминов основан на блокировании данного процесса. Это повышает уровень серотонина в нервной цепочке и делает работу нервной системы более эффективной. Существуют селективные и неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов.

К неселективным ингибиторам относятся те препараты, которые действуют примерно одинаково в отношении всех нейромедиаторов. Для того, чтобы ингибитор обратного нейронального захвата оказывал лечебный эффект, активность захвата нейромедиатора должна быть снижена в 5-10 раз.

Для антидепрессантов-агонистов рецепторов моноаминов свойственны несколько иные принципы действия. Эти препараты оказывают влияние на находящиеся в клетках рецепторы моноаминов, выполняя при этом функцию настоящих моноаминов.

Существует несколько вариантов классификации антидепрессантов. Одна из них основывается на том, какое именно клиническое воздействие препараты оказывают на нервную систему. Всего выделено три типа таких действий:

  • Седативное
  • Сбалансированное
  • Активирующее

Седативные антидепрессанты оказывают успокаивающее действие на психику, снимая тревогу и повышая при этом активность нервных процессов. Активирующие препараты хорошо борются с такими проявлениями депрессии, как апатия и заторможенность. Сбалансированные препараты обладают универсальным действием. Как правило, седативный или стимулирующий эффект препаратов начинает ощущаться уже с самого начала приема.

Эта классификация считается традиционной. Она основана на том, какие химические вещества включены в препарат, и как они воздействуют на биохимические процессы в нервной системе.

Большая и разнообразная по составу группа препаратов. ТЦА уже давно используются в практике лечения депрессий и имеют солидную доказательную базу. Эффективность некоторых препаратов группы позволяет считать их эталоном для антидепрессантов.

Трициклические препараты способны увеличивать активность нейромедиаторов – норадреналина и серотонина, тем самым уменьшая причины депрессии. Название группе дали биохимики. Оно связано с внешним видом молекул веществ этой группы, состоящей из трех соединенных вместе углеродных колец.

ТЦА – эффективные препараты, но имеют немало побочных эффектов. Они наблюдаются примерно у 30% пациентов.

К основным препаратам группы относятся:

  • Амитриптилин
  • Имипрамин
  • Мапротилин
  • Кломипрамин
  • Миансерин

Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Оказывает как антидепрессивное, так и легкое обезболивающее действие

Состав: 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида

Лекарственная форма: драже или таблетки

Показания: депрессия, нарушения сна, нарушения поведения, смешанные эмоциональные расстройства, хронический болевой синдром, мигрень, энурез.

Побочные эффекты: возбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, тахикардия, колебания давления, тахикардия, расстройства желудка

Противопоказания: инфаркт, индивидуальная непереносимость, лактация, интоксикация алкоголем и психотропными препаратами, нарушения проводимости сердечной мыщцы.

Применение: сразу после еды. Начальная доза – 25-50 мг на ночь. Постепенно суточная доза увеличивается до 200 мг за три приема.

Это антидепрессанты первого поколения.

Моноаминоксидаза – фермент, осуществляющий разрушение различных гормонов, в том числе и нейромедиаторов. Ингибиторы МАО препятствуют этому процессу, благодаря чему количество нейромедиаторов в нервной системе увеличивается, что в свою очередь, ведет к активизации психических процессов.

Ингибиторы МАО – достаточно эффективные и дешевые антидепрессанты, но обладают большим количеством побочных эффектов. К ним относятся:

  • Гипотензия
  • Галлюцинации
  • Бред
  • Бессонница
  • Ажитация
  • Запоры
  • Головная боль
  • Головокружение
  • Сексуальная дисфункция
  • Нарушения зрения

При приеме некоторых препаратов также следует соблюдать специальную диету, чтобы избежать попадания в организм потенциально опасных ферментов, которые метаболизируются при помощи МАО.

Наиболее современные антидепрессанты этого класса обладают способностью ингибировать лишь одну из двух разновидностей фермента – МАО-А или МАО-Б. Такие антидепрессанты имеют меньшее число побочных эффектов и называются селективными ингибиторами. Неселективные ингибиторы в настоящий момент применяются редко. Их основным преимуществом является низкая цена.

Основные селективные ингибиторы МАО:

  • Моклобемид
  • Пирлиндол (пиразидол)
  • Бефол
  • Метралиндол
  • Гармалин
  • Селегилин
  • Разагилин

Моклобемид

Антидепрессант, селективный ингибитор МАО. Воздействует в основном на МАО типа А, оказывает антидепрессивное и иммуностимулирующее действие.

Показания: шизофрения, социофиобия, маниакально-депрессивный психоз, алкоголизм, реактивная, сенильная, невротическая депрессии

Противопоказания: обострения психических заболеваний, ажитация, спутанность сознания, возбуждение, беременность и лактация.

Побочные эффекты: головные боли, головокружение, расстройства желудка и кишечника

Применение: после еды. Суточная дозировка – 300-600 мг, три приема в сутки. Дозировка постепенно увеличивается.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

  • запоры;
  • мидриаз;
  • задержка мочи;
  • атония кишечника;
  • нарушение акта глотания;
  • тахикардия;
  • нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Эффект от приема антидепрессантов проявляется не сразу. Иногда необходимо 2-3 недели приема, а то и более, чтобы в состоянии страдающего депрессией произошли бы положительные сдвиги. Исключение могут составлять так называемые «быстрые» антидепрессанты, эффект которых может начать проявляться уже к концу первой недели терапии. К их числу относятся большинство ИМАО, а также:

  • кломипрамин,
  • нортриптилин,
  • мапротилин,
  • миртазапин,
  • венфлаксин,
  • пароксетин,
  • бупропион.

Ответ на терапию антидепрессантами у всех пациентов различен, и некоторым может потребоваться гораздо более длительное лечение по сравнению со стандартным.

При выборе антидепрессанта врач ориентируется на следующие факторы:

  • тяжесть расстройства;
  • наличие симптомов ажитации, бессонницы, тревоги;
  • риск суицидального поведения;
  • сопутствующие патологии;
  • опыт лечения антидепрессантами в прошлом;
  • взаимодействие с другими принимаемыми пациентом препаратами.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Согласно принципам лечения, нельзя самостоятельно прерывать курс лечения антидепрессантами, даже если положительных сдвигов не наблюдается. В некоторых случаях врач может увеличить дозу препарата, сменить антидепрессант или добавить еще один, если будет очевидно, что депрессия оказалась устойчивой к медикаментозной терапии.

Также нельзя резко прекращать прием антидепрессантов, даже если наметились улучшения. Снижать дозу необходимо постепенно и под контролем врача. Это поможет избежать синдрома отмены или эффекта отдачи, когда резкое прекращение приема приводит к возврату прежних симптомов болезни или даже возвращения ее в усиленном виде.

В большинстве случаев после окончания активной фазы заболевания проводится поддерживающая терапия при помощи антидепрессантов, направленная на профилактику рецидивов. Ее необходимо проводить как минимум в течение года после исчезновения острых симптомов заболевания.

Некоторые препараты помимо антидепрессантного (тимолептического) действия обладают также и седативным или же психостимулирующим эффектами. Обычно подобные эффекты, в отличие от тимолептического, проявляются в самом начале курса лечения. Эти дополнительные эффекты учитываются при назначении препарата.

При назначении препаратов со сбалансированным действием следует учитывать, что при низких и высоких дозах они, как правило, демонстрируют стимулирующее действие, а при средних дозах – седативное. Есть также препараты, не имеющие дозозависимого эффекта.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Также существуют антидепрессанты с выраженным анксиолитическим и болеутоляющим действием, препараты, способствующие нормализации сна (многие ТЦА, тразодон).

Для определения тяжести депрессии психотерапевты используют шкалу Гамильтона, с помощью которой можно оценить выраженность тех или иных симптомов депрессии. 8 баллов по этой шкале означает легкую депрессию, 19 – тяжелую. Необходимо помнить, что шкала Гамильтона предназначена для использования врачами, а не для самостоятельной диагностики депрессии.

Для антидепрессантов большинства групп свойственен ряд побочных эффектов. Побочные эффекты проявляются далеко не всегда, чаще всего при высокой дозе препарата. К побочным явлениям антидепрессантов относят:

  • изменения артериального давления (повышение или понижение);
  • ортостатическую гипотензию;
  • нарушения сна (бессонница или чрезвычайная сонливость);
  • чрезмерное возбуждение;
  • ажитацию;
  • боли в суставах;
  • изменения в составе крови;
  • тахикардию;
  • тошноту, рвоту;
  • головокружение;
  • вялость, сонливость;
  • тремор;
  • судороги;
  • нистагм;
  • головные боли;
  • сыпь;
  • фотобоязнь;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • запоры, диарею;
  • сухость во рту;
  • снижение либидо;
  • повышение веса.

Наиболее вероятно появление побочных эффектов при приеме антидепрессивных препаратов у лиц, страдающих соматическими заболеваниями, а также у пожилых пациентов.

С другой стороны, антидепрессанты не вызывают привыкания и физиологической зависимости. Большинство антидепрессантов нельзя использовать в рекреационных целях, в качестве стимуляторов или наркотических средств.

Холинолитический эффект (сухость во рту, нечеткость зрения, запоры, задержка мочеиспускания, тахикардия, повышенное глазное давление) особенно характерен для ТЦА. Также при длительном приеме ТЦА могут наблюдаться вялость, повышенная сонливость, снижение внимания и концентрации. Это объясняется центральным холинолитическим и антигистаминным действием. Другие побочные эффекты, на которые обращают внимание пациенты, принимающие ТЦА:

  • повышение веса тела,
  • ортостатическая гипотония,
  • эпизодическая гипертензия,
  • горечь во рту,
  • тошнота и рвота,
  • спутанность сознания,
  • головная боль,
  • неврологические нарушения (тремор, парестезии, нистагм экстрапирамидные расстройства).

При длительном применении ТЦА или при их передозировке проявляется кардиотоксическое действие этих препаратов. Оно может выражаться в аритмии, тахикардии, нарушениях сердечной проводимости, уменьшении сократительной способности миокарда, ишемии. При биполярном расстройстве ТЦА повышают риск смены фаз (возникновения маниакального состояния вместо депрессивного).

Побочные эффекты, присущие группе ТЦА, часто заставляют пациентов принимать эти препараты в дозах значительно ниже эффективных.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Наиболее опасны побочные эффекты, свойственные ИМАО, особенно неизбирательным ИМАО первого поколения. Это обстоятельство связано с принципом работы данных препаратов. К потенциально летальным побочным эффектам относится серотониновый синдром – патологическое повышение уровня серотонина в организме.

Также для ингибиторов МАО характерны:

  • головокружение,
  • головная боль,
  • задержка мочеиспускания,
  • сухость во рту,
  • нечеткость зрения,
  • кожная сыпь,
  • ортостатическая гипотензия,
  • отеки,
  • токсическое воздействие на печень.

Эти побочные эффекты чаще встречаются у препаратов группы неселективных ИМАО, однако и при приеме селективных препаратов нельзя их исключать.

Необратимые ИМАО также могут вызывать повышение внутриглазного давления, острую задержку мочи.

Накопление дофамина, вызванное ИМАО, может приводить к бреду, галлюцинациям и прочим психотическим эффектам.

Сфера применения

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы мао

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Разница между антидепрессантами и транквилизаторами

Многие полагают, что хорошим средством для борьбы с депрессией являются транквилизаторы. Но на самом деле, это не так, хотя транквилизаторы часто используются для лечения депрессий.

В чем же состоит разница между этими классами препаратов? Антидепрессанты – это препараты, которые оказывают, как правило, стимулирующее действие, нормализуют настроение и снимают проблемы психики, связанные с недостатком определенных нейромедиаторов. Данный класс препаратов действует в течение долгого времени, и не оказывает влияния на людей со здоровой нервной системой.

Транквилизаторы же, как правило, это средства быстрого действия. Они могут использоваться для борьбы с депрессией, но в основном, в качестве вспомогательных препаратов. Суть их воздействия на психику человека состоит не в коррекции его эмоционального фона в долгосрочный период, как у препаратов от депресии, а в подавлении проявлений негативных эмоций.

Они могут использоваться как средства для уменьшения страха, тревоги, возбуждения, панических атак и т.д. Таким образом, это скорее противотревожные и успокаивающие средства, чем антидепрессанты. К тому же при курсовом лечении большинство транквилизаторов, особенно препараты диазепинового ряда, вызывают привыкание и зависимость.

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Противопоказания

В некоторых случаях антидепрессанты могут быть не просто неэффективны, а и прямо противопоказаны. Обычно список противопоказаний индивидуален для каждого препарата. Однако есть и общие для большинства препаратов противопоказания:

  • судороги,
  • припадки,
  • обмороки,
  • повышенная возбудимость,
  • почечная и печеночная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • гипотензия,
  • возраст до 12 лет,
  • нарушения свертываемости крови,
  • тиреотоксикоз.

Также многие антидепрессанты запрещены при беременности.

У трицикликов и ИМАО список противопоказаний еще шире:

  • артериальная гипертензия 3 степени,
  • язва желудка,
  • сердечная недостаточность,
  • острый и восстановительный период инфаркта миокарда,
  • слабость мышц уретры,
  • глаукома,
  • грудное вскармливание,
  • гиперплазия предстательной железы,
  • декомпенсированные пороки сердца,
  • атоническая непроходимость кишечника.

Противопоказания СИОЗС:

  • психотическая депрессия,
  • алкогольное отравление,
  • грудное вскармливание.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

  1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
  2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
  3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
  4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
  5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
  6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
  7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения — депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
  8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
  9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
  10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
  11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
  12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
  13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
  14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
  15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
  16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
  17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
  18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
  19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
  20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается через 10-14 дней после начала приема. Показания — тревога, депрессия, панические состояния.
  21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
  22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
  23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
  24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
  25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
  26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
  27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
  28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
  29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
  30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

  • Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
  • Амитриптилин 25 мг 50 таб – 51 руб;
  • Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
  • Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
  • Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
  • Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
  • Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
  • Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
  • Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
  • Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
  • Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
  • Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
  • Стимулотон 50 мг 30 таб — 897 руб;
  • Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
  • Венлаксор 75 мг 30 таб — 901 руб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Алина, 20

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

Леня, 38

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Карина, 27

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector