Кветиапин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Состав

Состав на 1 таблетку 25 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 28,780 мг, в пересчете на кветиапин-25, 000 мг;
состав на 1 таблетку 100 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 115,130 мг, в пересчете на кветиапин-100,00 мг;
состав на 1 таблетку 150 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 172,700 мг, в пересчете на кветиапин-150,000 мг;

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полиэтиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системами «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1,2, 3, 4,5, 6,7, 8,8или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Взаимодействие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и Эритромицину, Кларитромицину, Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином, может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина, а также прочих индукторов печёночных ферментов, к примеру: барбитуратов и Рифампицина, понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении Тиоридазином и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействует с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое свойство к 5НТ2 – серотониновым рецепторам и D1 и D2 – дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата и низкую частоту развития экствапирамидных побочных эффектов.

Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А , в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А – серотониновых рецепторов, проявляемый метаболитом могут обуславливать антидепрессивное действие препарата.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению и α2-адренорецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к мускариновым рецепторам, в то время как его метаболит N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.

В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующих D2 – дофаминовые рецепторы.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9- нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. При приеме препарата кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Препарат хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в том числе пожилыми пациентами. В плацебо – контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применении кветиапина частота цереброваскулярных осложнений не превышала таковые в группе плацебо.
Препарат эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин проявляет эффективность в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатами или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени ограничены, однако комбинация в целом хорошо переносилась, частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов сопоставима с таковой при применении плацебо.

Кветиапин эффективен в дозах 300 мг и 600 мг у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата в дозе 300 мг и 600 мг сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения равен приблизительно 7 часам.

Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2 – рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.
В клиническом исследовании у пациентов с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства I и II типа применение кветиапина в дозе 300 мг в сутки с большей эффективностью по сравнению с плацебо уменьшал общий балл по шкале депрессии MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale.

среднее улучшение баллов шкалы MADRS и улучшение состояния по общим баллам MADRS (не менее 50%) по сравнению с начальными значениями.
В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет с большим депрессивным расстройством кветиапин в дозах от 50 мг до 300 мг (дозу подбирали с учетом клинического ответа, среднесуточная доза составила 160 мг) уменьшал симптомы депрессии по сравнению с плацебо.

Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом.
В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата по сравнению с плацебо.

При применении кветиапина в дозе 75-750 мг в сутки по сравнению с плацебо не выявлено различий по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе. При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в монотерапии, так и в комбинации с препаратом лития или вальпроатом семинатрия частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода кветиапином в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, цитапопрамом, дулоксетином,эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом, показало улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичнымантипсихотикам, проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным метаболизмом в печени. В результате образуется несколько метаболитов, а основные из них – неактивные, находятся в плазме.

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Противопоказания

– шизофрения.
– маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.
– депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.
Кветиапин не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

• гиперчувствительность к любому компоненту ;
• дефицит лактазы , непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства – производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).
• Психозы и пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией.

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

  • разные формы психозов, в том числе шизофрения;
  • маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Препарат не назначают при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными противогрибковыми лекарствами, Кларитромицином и Нефазодоном;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • лактации.

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию, людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при беременности.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов, а также шизофрении, в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих почечной и печёночной недостаточностью, суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости, излишней седации, тахикардии и снижения артериального давления.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём активированного угля или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин.

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Внутрь , 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи
Существуют различные схемы применения препарата, врачу необходимо дать четкие указания пациенту по режиму дозирования
Взрослые
Острые и хронические психозы, включающие шизофрению
Препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза для первых 4 дней терапии – 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день).

Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В дальнейшем в случае необходимости коррекции дозы рекомендуется увеличение суточной дозы на 50-100 мг с интервалами в 2 дня. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6- му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем на 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут.

Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства
Кветиапин назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет:

Кветиапин: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Рекомендуемая доза – 300 мг/сут. Максимальная суточная доза – 600 мг.
Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании в дозе 300 и 600 мг в сутки. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 и 600 мг была сопоставимой.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста кветиапин (также как и другие нейролептики) следует принимать с осторожностью, особенно в начале терапии.

Подбор эффективной дозы препарата у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми. Помимо этого у пациентов данной группы чаще встречаются заболевания печени, почек, нервной и сердечно- сосудистой системы , а также наиболее часто назначается сопутствующее лечение.

Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения терапевтического эффекта.

Поддерживающая терапия
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены кветиапина, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной при поддерживающей терапии.

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих депрессией и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает сонливость, поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, головокружение,запоры, диспепсия, тахикардия и ортостатическая гипотензия, сухость во рту, повышение концентрации холестерина и содержания триглицеридов в составе плазмы крови. Иногда отмечается умеренная астения, ринит и диспепсия, повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии. В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотойили бессонницей.

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, дистониии дискинезии. Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются аллергические реакции, общие нарушения и так далее.

Аналоги Кветиапина

Лаквель
Лепонекс
Заласта
Квентиакс
Клозастен
Кетилепт
Зипрекса
Оланзапин
Клозапин
Сероквель
Азалептин

Аналоги Кветиапина представлены препаратами: Сероквель, Кетилепт, Квентиакс, Вентиакси Лаквель.

Отзывы о Кветиапине

В большинстве случаев отзывы о Кветиапине встречаются на форумах, где обсуждается такое нарушение нервной системы, как панические атаки. Многие пользователи сообщают, что лечение помогло им полностью избавиться от страхов, паники и тревожности. Но одновременно с этим пациентов беспокоила сонливость, которая проявлялась как в лёгкой степени, так и в более осложнённых формах. Подобные ощущения описывают и те пациенты, которые принимали синонимы данного препарата, например, Сероквель.

Что касается специалистов, то они рекомендуют проходить лечение нарушений нервной системы в условиях стационара. Это позволит грамотно корректировать дозировку и контролировать состояние пациентов, предупреждая развитие побочных эффектов.

Как показывают отзывы, обычно этот препарат принимают только по назначению специалиста. Хотя не все люди готовы обратиться к психиатру, но и самостоятельно начинать лечение Кветиапином они тоже не рискуют. Некоторые из них боятся развития побочных эффектов, другие – передозировки, поэтому пока предпочитают пить травяные настойки и отвары, обладающие упоительным действием.

Цена Кветиапина, где купить

Цена Кветиапина 100 мг в таблетках за 60 штук составляет от 1243 рублей.

Купить Кветиапин 200 мг за 60 таблеток варьируется в пределах 1600-2000 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Кветиапин таб. п.п.о. 25мг n60ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Кветиапин таблетки п.п.о. 200мг №60 ВертексВертекс АО

  • Кветиапин таб. п/о плен. 100мг №60Озон ООО

  • Кветиапин канон пролонг таб. пролонг. д-я п/о плен. 400мг №60ЗАО Канонфарма Продакшн

  • Кветиапин таб. п.п.о. 150мг n60Технология лекарств ООО

Аптека Диалог

  • Кветиапин (таб. п/о 100мг №60 (10х6))

  • Кветиапин таблетки 25мг №60

  • Кветиапин (таб. п/о 200мг №60)

  • Кветиапин (таб. п/о 100мг №60)

показать еще

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector