Сульпирид – инструкция по применению, дозы, показания

Применение вещества Сульпирид

Sulpiridum (

Sulpiridi)

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Рацемическая смесь D- и L-изомеров.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Сульпирид – инструкция по применению, дозы, показания

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.

С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.

Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов.

Сульпирид – инструкция по применению, дозы, показания

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и гамма-аминомасляной кислоты рецепторы.

Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме.

Выделяется с грудным молоком. В организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки.

Период полувыведения (T1/2) составляет 6-8 часов. T1/2 значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью.

Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.

От чего помогают таблетки и уколы Сульпирид? Препарат назначают при таких заболеваниях:

  • Неврит вестибулярного нерва.
  • Неутонченные невриты и невралгии.
  • Астенический невроз или неврастения.
  • Хроническая шизофрения.
  • Депрессия.
  • Диссоциативные расстройства — диссациативные расстройства движений и ощущений.
  • Старческие психозы.
  • Обессивно-компульсивные расстройства — навязчивые мысли или действия.
  • Отит, вертебробазилярная недостаточность.
  • Острое помрачение сознания.
  • Фобии.
  • Острая шизофрения.
  • Соматоформные расстройства – физические расстройства на моральной почве: ВСД, невроз сердца и т.п.
  • Черепно-мозговые поражения или болезнь Меньера.
  • Головокружения или изменения устойчивости связанные с работой вестибулярного аппарата.

Сульпирид

Как вспомогательный препарат, сульпирид прописывается при язвах желудочно-кишечного тракта или раздражении двенадцатиперстной кишки.

Прием таблеток Сульпирид противопоказан при сопутствующем наличии у пациента ряда патологических или физиологических состояний, к которым относятся:

  • Патологическое нарушение переваривания или всасывания углеводов в кишечнике – глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит пищеварительного фермента лактазы.
  • Болезнь Паркинсона – патология, сопровождающаяся гибелью двигательных клеток головного мозга (двигательные нейроны).
  • Пролактинзависимые злокачественные или доброкачественные новообразования, включая рак молочной железы у женщин.
  • Эпилепсия – периодическое повышение активности головного мозга, сопровождающееся приступом судорог скелетных поперечно-полосатых мышц.
  • Гиперпрлактинемия – выраженное повышение синтеза гормона пролактин в гипофизе.
  • Возраст пациента младше 14 лет.
  • Лица, которые на момент применения препарата находятся в аффективном психическом состоянии, сопровождающимся выраженной агрессией.
  • Галактоземия – патологическое состояние, характеризующееся нарушением превращения галактозы в глюкозу в клетках организма.
  • Острое отравление алкоголем, обезболивающими препаратами (анальгетики), снотворными лекарственными средствами.

Также возможно применение в комплексной терапии при язвенной поражении желудка, двенадцатиперстной кишки, при синдроме раздраженного кишечника.

Сульпирид таблетки 200 мг: острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Сульпирид таблетки 50 мг: тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения); тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

Детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг).

Детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг).

– Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

– гиперпролактинемия;

– галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;

– повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

– пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

– феохромоцитома;

Сульпирид – инструкция по применению, дозы, показания

– острая порфирия;

– одновременный прием леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

– сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью: эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и /или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мои, пожилой возраст.

Таблетки по 200 мг (применяют только у взрослых пациентов):

  • острые психотические расстройства;
  • хронические психотические расстройства: шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния – хронический галлюцинаторный психоз, параноидный бред.

Таблетки по 50 мг:

  • тревожные состояния у взрослых (для кратковременной симптоматической терапии при неэффективности обычных методов лечения);
  • тяжелые нарушения поведения у детей в возрасте от 6 лет, в особенности страдающих синдромом аутизма: стереотипии, членовредительство, ажитация.

Капсулы:

  • взрослые – кратковременная симптоматическая терапия тревожных состояний, когда стандартные меры лечения не обеспечивают клинически значимых результатов;
  • дети старше 6 лет (в особенности с синдромом аутизма) – терапия серьезных расстройств поведения (тревожное возбуждение, ажитация, стереотипия, самоповреждение).

vidy

Раствор для в/м введения и раствор для приема внутрь (в качестве монотерапии или в комбинации с иными психотропными средствами):

  • шизофрения (хроническая и острая);
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различного происхождения.

Дополнительно для раствора для приема внутрь:

  • невротические расстройства;
  • головокружения различного происхождения: средний отит, состояние после черепно-мозговой травмы, болезнь Меньера, вестибулярный неврит, вертебрально-базилярная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки (в качестве вспомогательной терапии).

Абсолютные (таблетки, капсулы):

  • острая порфирия;
  • феохромоцитома;
  • гиперпролактинемия;
  • пролактинзависимые опухоли;
  • дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, галактоземия;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (ротиготин, ропинирол, хинаголид, каберголин);
  • детский возраст: таблетки 200 мг – до 18 лет; таблетки 50 мг, капсулы – до 6 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для в/м введения):

  • феохромоцитома,
  • агрессивное поведение, судорожные припадки, аффективные расстройства, гиперпролактинемия, маниакальный психоз,
  • пролактинзависимые опухоли;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • одновременная терапия сультопридом, агонистами дофаминергических рецепторов (исключением являются пациенты с болезнью Паркинсона);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Абсолютные (раствор для приема внутрь):

  • гиперпролактинемия;
  • эпилепсия;
  • феохромоцитома;
  • острое отравление анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
  • состояние аффекта и агрессии у больных с опасностью провокации симптомов;
  • наследственная непереносимость фруктозы;
  • детский возраст (младше 14 лет);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные – требуется использовать с крайней осторожностью, так как высока вероятность развития осложнений (таблетки, капсулы, раствор для в/м введения):

  • задержка мочи;
  • эпилепсия;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • артериальная гипертензия;
  • глаукома;
  • дисменорея;
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) в анамнезе;
  • стенокардия;
  • тяжелые сердечные патологии;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Относительные (раствор для приема внутрь):

  • нарушение функции почек (требуется снижение дозы препарата);
  • заболевания сердца;
  • заболевания кровеносных сосудов;
  • болезнь Паркинсона;
  • судорожные расстройства в анамнезе;
  • нерегулярный менструальный цикл у молодых пациенток;
  • пожилой возраст.

При беременности использование Сульпирида допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Латинское название вещества Сульпирид

Сульпирид

Sulpiridum (

Sulpiridi)

5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Эглонил® 0.0757
Бетамакс 0.0476
Просульпин® 0.0361
Сульпирид 0.0113
Сульпирид Белупо 0.0034
Эглек® 0.0009
Веро-Сульпирид 0.0003

Способ применения и дозировка

Таблетки Сульпирид принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза;

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 – 150 мг в течение не более 4-х недель.

Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5 – 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 – 1/2 дозы для взрослых.

Сульпирид

Продолжительность терапии, лекарственную форму препарата и кратность его применения определяет врач в индивидуальном порядке.

Таблетки и капсулыПрепарат принимают внутрь минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, поскольку ее наличие в желудке уменьшает всасывание сульприда на 30%.

Сульпирид назначают в минимально эффективных дозах. Если клиническое состояние больного позволяет, терапию начинают с низких доз. Минимально эффективные дозировки устанавливают посредством постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Прием препарата не рекомендуется во второй половине дня (после 16 часов), поскольку возможна активизация действующего вещества.

При острых и хронических психотических расстройствах взрослым назначают от 200 до 1000 мг в день, разделенных на несколько приемов.

Поскольку сульпирид преимущественно выводится из организма через почки, для больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами, в зависимости от показателей КК (клиренс креатинина), а именно:

  • КК 30-60 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 30%, а интервалы между приемами увеличивают в 1,5 раза;
  • КК 10-30 мл/мин: дозу уменьшают в 2 раза, а интервал между приемами увеличивают в 2 раза;
  • КК {amp}lt;10 мл в 1 мин: дозу уменьшают на 65-70%, а интервал между приемами увеличивают в 3 раза.

Суточная доза Сульпирида при кратковременной симптоматической терапии тревожных состояний, когда обычные методы лечения неэффективны, составляет 50-150 мг; продолжительность курса – 28 суток (не более).

Таблетки Сульпирид

Детям в возрасте от 6 лет с тяжелыми нарушениями поведения, в особенности с синдромом аутизма, лекарственное средство назначают в дозах, определяемых исходя из расчета – 5-10 мг на 1 кг массы тела в день.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – ¼-½ от той, что рекомендована взрослым.

Раствор для в/м введенияРаствор вводят посредством в/м инъекций.

Начальная доза при терапии острых и хронических психозов составляет 400-800 мг в день на протяжении 14 суток. Целью лечения является достижение минимально эффективных доз. Кратность введения – 1-3 раза в день, в зависимости от клинической картины заболевания.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный прием, как только позволит его состояние.

Раствор для приема внутрьРаствор принимают перорально, в первой половине дня (до 16 часов).

Непосредственно перед приемом, флакон с препаратом взбалтывают.

Максимальная доза Сульпирида для взрослых – 1600 мг.

Режим дозирования:

  • острый делириозный психоз, острая и хроническая шизофрения: начальная суточная доза в зависимости от клинической картины заболевания – 600-1200 мг сульпирида в несколько приемов; поддерживающая суточная – 300-800 мг;
  • депрессия: от 150-200 мг до 600 мг в день в несколько приемов;
  • головокружение: по 150-200 мг в день; для пациентов с тяжелым состоянием доза может быть увеличена в 2 раза. Длительность терапии – 14 суток (минимально);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженной толстой кишки: по 100-300 мг в день в 1-2 приема.

Доза препарата для детей в возрасте от 14 лет определяется исходя из расчета – 3-5 мг на 1 кг массы тела.

Пациентам с нарушением функции почек дозировку уменьшают и/или увеличивают интервалы между приемами препарата.

Больным преклонного возраста Сульпирид назначают в дозах, составляющих ¼-½ от тех, что рекомендованы взрослым.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизация, оральный автоматизм, афазия.

При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (HЗC)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа “torsade de pointes”.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

При одновременном применении: Сульпирида с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20-40%.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых аритмий типа “torsade de pointes” при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

  • Реакции со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, изжога, рвота, тошнота, повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь, экзема.
  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, седативный эффект, головокружение, оральный автоматизм, тремор, головная боль, экстрапирамидный синдром, акатизия, дискинезии, афазия, возбуждение, тревожность, расстройство сна, раздражительность, нарушение зрения. При появлении гипертермии препарат необходимо отменить, так как увеличение температуры тела указывает на возможность появления злокачественного нейролептического синдрома.
  • Реакции со стороны гормональной системы: галакторея, обратимая гиперпролактинемия, импотенция, гинекомастия, изменения менструального цикла, фригидность.
  • Реакции со стороны системы кровообращения: удлинение QT-интервала, тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, изменение артериального давления, аритмия.

Также во время терапии может отмечаться усиленная потливость, повышение массы тела.

Снижение терапевтических эффектов агонистов дофаминергических рецепторов (апоморфин, каберголин, лизурид, пирибедил, кинаголид, амантадин, бромокриптин, энтакапон) и нейролептиков.

Усиление седативных эффектов препаратов, подавляющих активность центральной нервной системы (наркотические анальгетики, бензодиазепины, барбитураты, анксиолитики) и алкоголя.

Снижение биодоступности сульпирида при одновременном приеме антацидов,сукральфата.

Повышение риска развития аритмии при назначении противоаритмический средств класса 1а (дизопирамид, хинидин), нейролептиков, препаратов, приводящих к снижению уровня калия в крови (калийвыводящие диуретики).

Развитие ортостатической гипотензии на фоне применения анитгипертензивных препаратов.

Sulpiridum (

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Sulpiridi)

Усиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии. Несовместим с леводопой (антагонизм).

  • эндокринная система (таблетки, раствор для приема внутрь): обратимая гиперпролактинемия (наиболее часто проявляется нарушением менструального цикла, галактореей, реже – гинекомастией, импотенцией и фригидностью); дополнительные при приеме таблеток – увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, изжога, сухость во рту, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови; дополнительные при приеме раствора – диарея или послабляющий эффект (поскольку в его состав входит мальтитол);
  • центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, сонливость, седативный эффект, тремор; редко – ранние и поздние дискинезии, оральный автоматизм, экстрапирамидный синдром, акатизация, афазия; при приеме препарата в малых дозах – нарушение остроты зрения, расстройство сна, раздражительность, тревожность, психомоторное возбуждение;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или увеличение артериального давления; редко – ортостатическая гипотензия, аритмия типа «torsadedepointes»; дополнительные при приеме таблеток, раствора для приема внутрь – удлинение интервала QT;
  • аллергические реакции: экзема, кожный зуд, сыпь; дополнительно при в/м введении раствора – гиперпролактинемия.

Эффективность сульпирида снижает леводопа; его биодоступность на 20-40% снижает сукральфат, антациды, в состав которых входят ионы магния и/или алюминия.

Сульпирид усиливает действие гипотензивных препаратов (что увеличивает риск развития ортостатической гипотензии), угнетающее действие противокашлевых лекарственных средств, клонидина, препаратов, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства, наркотические анальгетики).

Между сульпиридом и нейролептиками, агонистами дофаминергических рецепторов (ропинирол, хинаголид, прамипексол, пирибедил, перголид, лизурид, энтакапон, каберголин, бромокриптин, апоморфин, амантадин) был выявлен антагонизм.

В случаях экстрапирамидного синдрома, индуцированного нейролептиками, вместо агонистов дофаминергических рецепторов применяют антихолинергические препараты.

При применении сульпирида в комбинации с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (неостигмина/пиридостигмина бромид, галантамин, амбенония хлорид, такрин, ривастигмин, донепезил, препараты наперстянки, гуанфацин, клонидин, бета-блокаторы, верапамил, дилтиазем) и гипокалиемию (тетракозактид, глюкокортикостероиды, амфотерицин В в/в, некоторые слабительные, калийвыводящие диуретики) и иные (включая моксифлоксацин, спарфлоксацин, пентамидин, галофантрин, винкамин в/в, мизоластин, эритромицин в/в, дифеманила метилсульфат, цизаприд, бепридил), противоаритмическими препаратами Iа класса (дизопирамид, хинидин) и III класса (ибутилид, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторыми нейролептиками (пимозид, дроперидол, галоперидол, тиаприд, амисульприд, циамемазин, трифлуоперазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин) повышается риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes».

Беременность

Не рекомендуется назначение Сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Не рекомендуется назначение Сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо. В период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 14 лет.

С осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром. При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.

Взаимодействие

Полные аналоги Сульпирида:

  1. Эглонил;
  2. Эглек;
  3. Сульпирид Белупо;
  4. Просульпин;
  5. Бетамакс.

К группе нейролептики относят аналоги:

  1. Сонапакс;
  2. Лаквель;
  3. Эглек;
  4. Рисперидон;
  5. Аминазин;
  6. Риссет;
  7. Резален;
  8. Клозапин;
  9. Модитен депо;
  10. Зипрекса;
  11. Трифтазин;
  12. Клопиксол;
  13. Абилифай;
  14. Торендо;
  15. Тиоридазин;
  16. Модитен;
  17. Рисполепт;
  18. Рилептид;
  19. Хлорпротиксен;
  20. Просульпин;
  21. Сероквель;
  22. Бетамакс;
  23. Инвега;
  24. Заласта;
  25. Ридонекс;
  26. Тералиджен;
  27. Лепонекс;
  28. Оланзапин;
  29. Галоперидол;
  30. Сенорм;
  31. Зилаксера;
  32. Эглонил;
  33. Трифлуоперазин;
  34. Пипортил;
  35. Лептинорм;
  36. Эголанза;
  37. Кветиапин;
  38. Флуфеназин;
  39. Дроперидол;
  40. Этаперазин;
  41. Барнетил;
  42. Арипипразол;
  43. Пропазин;
  44. Мажептил;
  45. Азалептин;
  46. Зипрасидон;
  47. Хлорпромазина гидрохлорид.

Передозировка

Симптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

В случае приёма или введения повышенных доз нейролептика, возможно появление следующих симптомов:

  • ухудшения зрения;
  • развития артериальной гипертензии;
  • мощного седативного эффекта;
  • тошноты;
  • приступов рвоты;
  • расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • сухости во рту;
  • чрезмерно активного потоотделения;
  • гинекомастии.

В случае выявления симптомов передозировки применяется симптоматическая терапия по назначению специалиста.

Симптомы передозировки препаратом Сульпирид: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Сроки и условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Отпускают по рецепту.

Срок годности:

  • Таблетки и раствор для инъекций – 5 лет при температуре до 30 °С.
  • Раствор для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Хранить в сухом, защищенном от света месте; раствор для в/м введения, таблетки – при температуре не выше 30°C, раствор для приема внутрь, капсулы – до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, капсулы, раствор для приема внутрь и раствор для в/м введения – 3 года.

Вскрытый флакон с раствором для приема внутрь следует использовать в течение 3 месяцев.

Фармакология

Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы.

Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза.

Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.

Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии.

В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит. При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли.

Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).

При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе).

Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.

Форма выпуска

Лекарственные формы Сульпирида:

  1. Таблетки для приема внутрь.
  2. Капсулы Белупо.
  3. Раствор для внутримышечного (в/м) введения (по 2 мл в ампулах);
  4. Раствор для приема внутрь (по 150 мл во флаконах).

Сульпирид выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, белые со слабым желтоватым оттенком или белые, с фаской; по 200 мг – с риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 упаковки в картонной пачке; по 30 шт. в банках темного стекла, 1 банка в картонной пачке);
  • капсулы: твердые желатиновые, цилиндрической формы, края – округлые, доза 50 мг – белые, доза 100 мг – желтые; наполнитель – порошок, цвет от белого до кремового (по 12 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: слегка окрашенный или прозрачный (по 2 мл в ампулах; 10 ампул в комплекте со скарификатором или ножом ампульным в картонной пачке);
  • раствор для приема внутрь: слегка желтоватый или бесцветный, с характерным лимонным или анисовым запахом (по 150 мл во флаконах оранжевого стекла; 1 флакон в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, сахар молочный (лактозы моногидрат).

В состав 1 капсулы входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный.

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

В состав 2 мл раствора для в/м введения входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, 0,2 М раствор кислоты серной, натрия хлорид.

В состав 5 мл раствора для приема внутрь входят:

  • действующее вещество: сульпирид – 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода очищенная, ароматизатор анис (L559), ароматизатор лимон (L573), жидкий мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Сульпирид – таблетки по 50 мг и 200 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 30 таблеток в банки светозащитного стекла.

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Каждую банку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Формы выпуска и состав

Нейролептик на основе сульпирида.

Дополнительные компоненты зависят от формы выпуска:

  1. Таблетки дополнены лактозой, картофельным крахмалом, желатином, стеаратом магния, тальком.
  2. В капсулах – моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния, желатин.
  3. В растворах, предназначенных для внутримышечных инъекций, содержатся серная кислота, хлорид натрия, стерильная вода.

Таблетки и капсулы содержат от 50 мг до 200 мг активного компонента.

1 таблетка препарата Сульпирид содержит активное вещество: сульпирид — 50,0 мг или 200,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,2 мг или 95,0 мг, крахмал картофельный — 22,5 мг или 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6,5 мг или 20,0 мг, желатин — 4,0 мг или 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,3 мг или 12,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг или 4,0 мг.

Дополнительно

Сульпирид: инструкция по применению, аналоги и цена

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes» (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо — 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами.

В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Пациенты с нарушениями почечной функции

Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.

Нарушения кроветворения

При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.

Употребление алкоголя на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ограничения

Запрещено назначение препарата при:

  • острой алкогольной интоксикации;
  • гиперчувствительности к компонентам, входящим в основу нейролептика;
  • эпилептических припадках;
  • опухолях, сопровождаемых понижением/повышением уровня гормона пролактина;
  • гиперпролактинемии, опухоли гипофиза;
  • синдроме мальабсорбции;
  • дефиците лактазы;
  • грудном вскармливании.

Недопустим приём лекарственного средства пациентам с повышенной нервной возбудимостью, сопровождаемой агрессией.

Детям может назначаться не ранее, чем с четырнадцатилетнего возраста.

Беременным  назначение допустимо в исключительных случаях, если врач посчитает, что существует серьёзная угроза здоровью и жизни женщины.

Возраст до 14 лет, пожилой возраст.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector