Миотропное спазмолитическое действие

Как действуют спазмолитики?

Пища двигается по пищеварительному тракту, потому что мышцы напрягаются, а потом расслабляются по всей длине кишечника. Эти мышечные сокращения не контролируются сознанием и вызываются различными химическими веществами, которые взаимодействуют с рецепторами клеток мышц. Однако в случаях наподобие синдрома раздраженного кишечника частота сокращений (перистальтических волн) может происходить слишком часто и вызывать такие симптомы, как боли в животе, спазмы, колики и вздутие живота.

Активные вещества, входящие в состав спазмолитиков, влияют на сокращения мышц, посредством которых пища перемещается через пищеварительный тракт. Поэтому они используются для лечения состояний, вызванных нарушениями в работе перистальтики, включая синдром раздраженного кишечника и дивертикул пищеварительного тракта.

Обычно они оказывают свое действие в течение часа. Эффективность спазмолитика может зависеть от дозы и частоты применения.

Спазмолитики: классификация, список препаратов, нейротропные и миотропные спазмолитики

В целом медицинские исследования не показали, что какой-то тип спазмолитиков очевидно превосходит другой. Однако некоторые люди могут лучше реагировать на какой-то один вид спазмолитиков. Поэтому если одно лекарственное средство не помогает так быстро, как хотелось бы, следует поменять его на аналогичного действия, но с другим составом. Миотропные спазмолитики, как правило, имеют менее всего побочных эффектов, поэтому их обычно назначают в первую очередь.

В лечении практически каждого заболевания пищеварительного тракта есть место спазмолитикам – группе лекарственных препаратов, снижающих двигательную активность гладкой мускулатуры, расслабляющих эти клетки.

О видах, механизмах действия этих средств, а также о показаниях, противопоказаниях и особенностях применения мы расскажем в нашей статье, а во второй ее части перечислим спазмолитики, которые сегодня применяются наиболее широко.

Классификация

В зависимости от механизма действия все спазмолитики, воздействующие на гладкую мускулатуру ЖКТ, делят на 2 большие группы: нейротропные и миотропные.

Нейротропные спазмолитики подавляют передачу нервного импульса к клеткам гладкой мускулатуры. К ним относятся:

  • м-холиноблокаторы центрального и периферического действия (еще их называют атропиноподобными) – атропин, платифиллин, препараты белладонны (красавки);
  • м-холиноблокаторы периферического действия – прифиния бромид, гиосцина бутилбромид, метоциния бромид;
  • холиноблокаторы центрального действия (дифацил, апрофен, ганглефен и другие).

Миотропные спазмолитики действуют на сами клетки гладкой мускулатуры, не влияя на нервные синапсы и проведение импульса. К ним относят такие препараты:

  • неселективные антагонисты Са2 -каналов – пинаверия и отилония бромид;
  • блокаторы сопряженных с ацетилхолиновым рецептором Na -каналов – мебеверин;
  • аналоги холецистокинина – гимекромон;
  • донаторы оксида азота (нитраты) – изосорбида динитрат и нитроглицерин;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы – дротаверин, папаверин, бенциклан.

Этот и следующий разделы предназначены для любознательных читателей, которых интересует не только название и доза препарата при конкретном заболевании, а и механизмы, происходящие в нашем организме под его действием. Остальным же, в принципе, можно их пропустить и сразу приступить к разделу «Показания».

Любой процесс в нашем организме обусловлен рядом следующих друг за другом физиологических реакций. Это же касается и процесса сокращения ГМК.

Главную роль в стимуляции сокращения клеток гладких мышц играет вещество, которое называется «ацетилхолин». На поверхности клеток гладкой мускулатуры расположены несколько видов рецепторов, каждый из которых выполняет строго определенную функцию.

Эти ионы вступают во взаимодействие с особым белком, который также имеется в цитоплазме – кальмодулином (его функция – связывание кальция) и активируют фермент – киназу легких цепей миозина (белок, который составляет основу гладкомышечных клеток).

Последняя активизирует миозин, делая возможным взаимодействие его с белком актином (он также находится в гладкомышечной клетке). Эти 2 белка формируют друг с другом связи и будто бы сдвигаются, приближаются друг к другу – клетка сокращается.

Именно так происходит процесс сокращения ГМК в норме.

Основной эффект лекарственных средств данной группы – спазмолитический – основан на вмешательстве их компонентов в механизмы сокращения клеток гладкой мускулатуры, составляющих, как правило, средний слой стенок органов пищеварительного тракта.

  • М-холиноблокаторы блокируют мускариновые рецепторы 3 типа, которые локализуются на поверхности клеток гладких мышц, и 1 типа, расположенные в вегетативных нервных узлах. Проведение нервного импульса через эти рецепторы блокируется, потенциал действия не возникает, гладкомышечные клетки расслабляются. Воздействие на м1-холинорецепторы сопровождается также антисекреторным действием.
  • Холиноблокаторы центрального действия помимо основных, указанных выше, обладают также и седативным эффектом.
  • Для сокращения гладкомышечной клетки необходимо, чтобы в нее в достаточном количестве вошли ионы натрия и кальция. Блокада натриевых каналов, которую осуществляет мебеверин, приводит к тому, что взаимодействие ацетилхолина с мускариновым холинорецептором 3 типа не сопровождается вхождением в клетку ионов натрия, а затем и кальция – процесс сокращения нарушается.
  • Блокаторы кальциевых каналов приводят к нарушению процессов вхождения ионов кальция в цитоплазму ГМК, что нарушает цепь реакций, необходимых для ее сокращения.
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы воздействуют на одноименный фермент, что в результате приводит, опять же, к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме и снижению сократительной способности этой клетки. Кроме того, эти лекарственные средства воздействуют на кальмодулин, снижая его активность.
  • Нитраты (донаторы оксида азота) вступают во взаимодействие с особыми рецепторами, образуя вещества, синтезирующие внутри ГМК циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Последний приводит к снижению уровня ионов кальция в цитоплазме клетки и, как следствие, к расслаблению ее.
  • Аналоги холецистокинина воздействуют избирательно на сфинктеры желчного пузыря и Одди, расслабляя их, и тем самым, обеспечивая отток желчи из пузыря в двенадцатиперстную кишку, снижение в желчных путях давления. На другие отделы пищеварительного тракта эти препараты влияния не оказывают.

Показания

Основная цель приема лекарственных средств данной группы – устранение висцеральной боли в животе – той, которая обусловлена спазмом (резким сокращением) клеток гладких мышц полых органов пищеварительного тракта.

При механической обструкции просвета полого органа (например, желчного протока) возникает интенсивная боль в животе, облегчить которую помогут спазмолитики.

Этот самый спазм считается универсальной реакцией, возникающей в ответ на патологический процесс (зачастую – воспалительный) в органе. Кроме того, он развивается при закупорке просвета органа – механической обструкции.

Расслабление гладкомышечной клетки приводит к снижению тонуса стенки пораженного органа и давления в его просвете, что сопровождается уменьшением боли, нормализацией оттока из органа содержимого (например, желчи из желчевыводящих путей), улучшением кровоснабжения его стенки.

Практически при любого рода боли в животе спазмолитики применяются, как препараты первой линии лечения (конечно, не самостоятельно, а в комплексе с другими лекарственными средствами, в частности, с обволакивающими).

Нейротропные спазмолитики воздействуют не только на м3-, но и на м1— холинорецепторы, что приводит к снижению секреции клетками пищеварительных ферментов. Их применение предпочтительно в клинических ситуациях, в которых антисекреторный эффект необходим для улучшения состояния больного (например, при остром панкреатите).

Помимо гастроэнтерологии спазмолитики получили широкое применение и в других отраслях медицины, особенно в урологии и гинекологии – их успешно используют для устранения спазмов гладкой мускулатуры мочевого пузыря и других отделов мочевыводящих путей, а также матки.

Противопоказания

В некоторых случаях применение спазмолитиков нежелательно и даже грозит ухудшением состояния человека. Противопоказаниями являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • мегаколон любой природы;
  • тяжелые ОКИ, с выраженным синдромом интоксикации;
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (в частности, НЯК и болезнь Крона) в активной стадии;
  • псевдомембранозный колит.

Последние 3 заболевания опасны тем, что при умеренном и тяжелом их течении, лихорадке, выраженном синдроме интоксикации и так далее, применение спазмолитиков значительно повышает риск развития гипертрофии толстой кишки – патологии под названием «мегаколон». Это серьезное осложнение, резко снижающее качество жизни больного, в ряде случаев – несущее угрозу ей, требующее хирургического вмешательства.

Заключение

Мегаколон любой природы является противопоказанием к применению спазмолитиков.

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, получивших широкое применение в гастроэнтерологии в качестве препаратов первой линии терапии абдоминальной боли (боли в животе).

Выделяют 2 группы этих препаратов – нейротропные и миотропные спазмолитики, каждая из которых включает в себя подгруппы, различные по механизму действия, но приводящие к одному результату – расслаблению гладкомышечной клетки и облегчению боли.

В данной статье мы коротко рассмотрели эти механизмы, а также поговорили об общих показаниях и противопоказаниях к применению спазмолитиков, а во второй ее части коротко рассмотрим основных представителей данной фармакологической группы.

(55,00 из 5)Загрузка…

Для понижения и лечения состояний при высоком давлении используют гипотензивные препараты миотропного действия. Их цель — на длительное время нормализовать кровяное АД. Такие медикаментозные средства расслабляют гладкие мышцы кровеносных сосудов. Вследствие этого действия сосуды расширяются и падает давление, усиливается работа калиевых каналов.

Каждый человек хотя бы один раз в жизни сталкивался с одним из видов защитной реакции организма на негативные факторы внутренней и внешней среды — спастической болью. Она возникает вследствие сокращения гладкой мышечной ткани, присутствующей практически во всех жизненно-важных системах: пищеварительной, выделительной, опорно-двигательной и т.п.

Часто спастическая боль возникает при появлении опасной патологии, нарушениях работы нервной системы или гормональных изменениях у мужчин и женщин. Спазмом может быть поражена как одна мышца, так и несколько групп. Во время этого процесса сильно ограничивается приток крови к сжавшимся тканям. Это усиливает болевой синдром.

Когда врач назначает спазмолитики?

Миотропное спазмолитическое действие

Как правило, если больной жалуется на дискомфорт в области живота и таза, на вздутие живота, нарушения в работе кишечника, перед назначением спазмолитических лекарственных средств врач может порекомендовать ему изменить свой рацион, например, сократить количество клетчатки. Это может помочь нормализовать мышечные сокращения пищеварительного тракта у людей с синдромом раздраженного кишечника.

Какие типы спазмолитиков существуют?

Спазмолитики можно разделить на три группы: средства, которые регулируют сокращения гладкой мускулатуры пищевода (миотропные), холинолитические препараты (антигистаминные и средства для лечения экстрапирамидных расстройств) и вещества, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта. Все три вида спазмолитиков могут использоваться для облегчения боли в животе, которая возникает при синдроме раздраженного кишечника или дивертикулах пищевода. Иногда спазмолитики используются, чтобы снять симптомы, вызванные нарушением нормальной деятельности желудка и рефлюкс-эзофагитом.

Они оказывают непосредственное действие на гладкие мышцы желудка и кишечника, заставляя их расслабляться и тем самым снимая боль. Как правило, миотропные спазмолитические препараты принимаются перорально. Лекарства, содержащие небольшие дозы средств, регулирующих сокращения мускулатуры пищевода, могут быть доступны без рецепта.

Некоторые спазмолитики дополнительно могут содержать средства, увеличивающие объем кишечного содержимого. При их приеме необходимо пить много жидкости, иначе может произойти закупорка кишечника. Кроме того, не рекомендуется принимать такие спазмолитические препараты перед сном.

Средства, регулирующие сокращения мускулатуры пищевода, иногда в качестве побочных эффектов могут вызвать головную боль или тошноту.

В эту группу входят активные вещества:

  • Мебеверин (содержится в двух препаратах, представленных в настоящее время на российском рынке – «Дюспаталине» и «Ниаспаме»);
  • Папаверин (одноименный препарат);
  • Дротаверин (всем известная «Но-Шпа»).

Мята перечная (масло, таблетки). Считается, что масло из мяты перечной работает, уменьшая попадание кальция в мышечные клетки, что приводит к расслаблению мышц. Капсулы с кишечнорастворимой оболочкой предпочтительнее просто чистого масла, так как позволяют доставить вещество прямиком в толстую кишку.

Действующие вещества, содержащиеся в спазмолитиках такого вида, работают, блокируя поступление химических веществ, вызывающих сокращение стенок пищевода, на рецепторы мускульных клеток. Такой тип спазмолитиков может уменьшить мышечные спазм путем сокращения передачи нервных сигналов на стенку кишечника. Обычно их принимают перорально, продают как по рецепту, так и без.

Миотропное спазмолитическое действие

Побочные эффекты холинолитических спазмолитиков могут включать головную боль, запор, сухость во рту, покраснение кожи, ухудшение зрения. Также могут затруднять мочеиспускание. Дети и пожилые люди особенно подвержены риску развития побочных эффектов.

  • Дициклоин (дицикломин, дицикловерин) в чистом виде, как правило, не представлен, но входит в состав следующих препаратов: «Триган», «Триган Д», «Долоспа Табс»;
  • Атропина сульфат содержится в препарате «Спазмовералгин»;
  • Пропантелин содержится в лекарстве «Про-бантин»;
  • Средства, стимулирующие моторику ЖКТ

Спазмолитики, относящиеся к этой группе, помогают пище проходить через желудок и кишечник, облегчая больным приступы неязвенной диспепсии. Стимуляторы моторики также положительно влияют на тонус нижнего пищеводного сфинктера, который предотвращает сброс излишнего количества содержимого желудка в пищевод. Это также может помочь предотвратить появление гастроэзофагеальной рефклюсной болезни.

Обычно стимуляторы моторки принимаются перорально и доступны только по рецепту. В качестве побочных эффектов могут вызвать диарею и сонливость. Порой метоклопрамид и, в исключительных случаях, домперидон могут взывать неконтролируемые мышечные спазмы, особенно лица, языка, рта и шеи. Такое осложнение чаще встречаются у детей и молодых людей, у кого барьер между кровью и нервной тканью (т. н.

Домперидон входит в состав «Моторикума», «Домстала», «Мотилака», «Мотилиума». Метоклопрамид. Его торговые названия – «Церукал», «Реглан» и пр.

Кто не может принимать спазмолитики?

Принимать лекарственные препараты следует по назначению врача. Врач должен сообщить всю требуемую информацию, в том числе и как часто следует это делать, и когда именно (до еды, после еды). Некоторым советуют принимать спазмолитические препараты перед едой, если боли начинаются после приема пищи.

Обычно рекомендуется принимать спазмолитики только в случае необходимости (например, когда происходит обострение симптомов, и заканчивать прием после их прекращения). Примечание: спазмолитический препарат облегчит боль, но не обещает полное от нее избавление.

Обычно спазмолитики используются, чтобы купировать симптомы. По этому поводу следует проконсультироваться с врачом.

Для большинства людей они не вызывают побочных эффектов. Полный список противопоказаний указывается на инструкции, которая находится в упаковке с лекарством. В частности, спазмолитики могут не подходить для людей с непроходимостью кишечника, тяжелой псевдопаралитической миастенией, пилорическим стенозом (сужением выходного отверстия желудка), аденомой простаты (увеличенной предстательной железой). Беременным и кормящим следует дополнительно проконсультироваться с врачом.

Больные, страдающие от синдрома раздраженного кишечника, склонны приписывать этому заболеванию все ухудшения в своем состоянии. Однако это мнение может оказаться ошибочным. Поэтому, если в привычной картине симптомов возникнут какие-либо изменения, особенно негативные, следует проконсультироваться с врачом. Особенно следует обратить внимание на: потерю веса, кровотечение из прямой кишки, кровь в кале.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector