Лекарственный препарат леркамен

Форма выпуска и состав

Леркамен 10 выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от светло-желтого до бледно-желтого цвета, с риской на одной из сторон (в блистерах по 7, 14 или 15 шт., в картонной пачке 1 блистер по 7 или 14 шт., 2 блистера по 14 шт., 4 или 6 блистеров по 15 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 0,01 г;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,001 г; повидон К-30 – 0,004 5 г; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 0,015 5 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,039 г; лактозы моногидрат – 0,03 г;
  • оболочка: опадрай OY-SR-6497 – 0,003 г (краситель железа оксид желтый – 0,000 037 г; макрогол 6000 – 0,000 3 г; титана диоксид – 0,000 6 г; тальк – 0,000 15 г; гипромеллоза – 0,001 913 г).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Лекарственный препарат Леркамен Дуо производится итальянской компанией «Рекордати Групп» («Recordati Group»), в форме круглых, выпуклых таблеток, покрытых защитной пленочной оболочкой. Цвет таблеток варьируется от ярко желтого у оболочки, до бледно-желтого – в ядре лекарственного препарата. Таблетки пакуются в стандартные полимерные блистеры с контурными ячейками, которые, в свою очередь, укладываются в белые картонные пачки с желто-красным рисунком в правом нижнем углу.

Количество таблеток в блистере и блистеров в пачке может отличаться. В нашей аптеке можно приобрести упаковку, содержащую 28 таблеток, а так же другие расфасовки препарата Леркамен Дуо, отличающиеся по цене. Доступность таблеток Леркамен Дуо 10мг 20мг 28шт подтверждена отзывами наших клиентов.
В каждую пачку с лекарством вкладывается официальная инструкция, детально описывающая все аспекты применения препарата.

Ее следует внимательно изучить перед началом курса лечения. Кроме того, прием лекарства Леркамен Дуо следует согласовать с кардиологом. Обратите внимание, что описание. Размещенное на сайте нашей аптеки является неофициальной, отредактированной версией аннотации, и размещено только для общего ознакомления с особенностями препарата. Это описание.

А так же отзывы о препарате Леркамен Дуо в сети Интернет не могут служить достаточным обоснованием для постановки диагноза и самоназначения себе препарата. Помните – самолечение может нанести непоправимый вред здоровью. Купить таблетки Леркамен Дуо 10мг 20мг 28шт в Москве в нашей аптеке можно только при наличии у покупателя рецепта.

Состав

В состав препарата входят два основных активных компонента – лерканидипина гидрохлорид и эналаприла малеат. Концентрация первого вещества в 1 таблетке составляет 10 мг. Содержание эналаприла малеата отличается от формы выпуска – оно может составлять 10 или 20 миллиграмм на одну таблетку. Для того, чтобы потребителю было легче определить содержание эналаприла, производитель начал покрывать таблетки пленочной оболочкой разных цветов – желтой (в случае с таблеткой, в которой содержится 10 20 мг активных веществ), и белой (для таблеток с содержанием 10 10 мг активных компонентов.

)
В состав лекарственного препарата Леркамен Дуо входят так же вспомогательные вещества:
• Молочный сахар;
• Микрокристаллы целлюлозы;
• Натриевой соли карбоксиметилкрахмал;
• Повидон;
• Бикарбонат натрия;
• Соли магния и стеариновой кислоты.
Массовое содержание каждого вспомогательного вещества в 1 таблетке Лекармен Дуо указано в официальной инструкции.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).

Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

  • активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
  • оболочка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 – 0,6 мг; гипромеллоза – 3,825 мг; железа оксид (III) – 0,075 мг; титана диоксида – 1,2 мг; тальк – 0,3 мг] – 6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью ( ) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; ( )-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет {amp}gt; 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.

Говоря о фармакологическом действии и фармакокинетике препарата Лекармен Дуо, следует учитывать наличие в нем сразу двух активных веществ, каждое из которых имеет свой эффект, а потому требует отдельного описания.

Лерканидипин

Лерканидипин – это антагонист кальция, имеющий способность селективно связываться со специфическими рецепторами. По сути, лерканидипин представляет собой рацемат – смесь двух пар стериоизомеров – веществ, обладающих одинковой химической формулой, но расположенных в пространстве зеркально, чем объясняется отличия в их свойствах.

Попадая в организм, это вещество избирательно блокирует ионные каналы, по которым ионы кальция проходят сквозь клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры, обеспечивающей сокращения и тонус кровеносных сосудов, и в клетки сердечной мышцы. В результате снижается тонус стенок сосудов, включая коронарные артерии, падает общее сосудистое сопротивление, понижается артериальное давление пациента.

Препарат воздействует, в основном, на сосуды, не оказывая выраженного влияния на работу сердца, и не снижая частоту сердечных сокращений. Сосудорасширяющий эффект возникает постепенно, благодаря чему случаи возникновения у пациента, принявшего лекарство, тахикардии встречаются крайне редко. Повышение сердечного выброса у пациентов так же не зафиксировано.

Лерканидипин полностью абсорбируется стенками органов ЖКТ. Для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови после однократного приема требуется, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента, от 1.5 до 3 часов.
При первом прохождении через печень препарат активно метаболизируется с участием изоферментов 3А4 цитохромной системы, чем объясняется его сравнительно невысокая биодоступность.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Следует учитывать, что совместный прием лекарств, содержащих лерканидипин, вместе с едой, увеличивает его биодоступность. Увеличение дозы активного вещества так же повышает его биодоступность
Большинство метаболитов, образуемых при прохождении вещества через печень, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение препарата из организма происходит двумя практически равноценными путями – с калом и мочой. Благодаря этому, активное вещество можно без опасений назначать людям, страдающим легкой формой почечной либо печеночной недостаточности, не внося корректив в дозировку. Активное вещество оказывает терапевтическое воздействие на протяжении суток после приема лекарства, благодаря способности устанавливать устойчивые связи с липидными мембранами.

Эналаприл

Особенность второго активного вещества, эналаприла, заключается в том, что после попадания в организм оно вступает в химическую реакцию с водой, в результате чего образуется активный метаболит эналаприлат, обладающий способностью подавлять действие ангиотензинпревращающего фермента. Данный фермент отвечает за образования в организме гормона, отвечающего за сужение сосудов.

Кроме того, он блокирует брадикинин – пептид, отвечающий за расширение сосудов. Снижение активности ангиотензинпревращающего фермента корректирует работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, благодаря чему у пациента наблюдается ярко выраженный эффект снижения артериального давления.
После однократного приема препарата максимальная концентрация активного метаболита достигается в течении 4 часов.

Около 60 процентов от образуемого в организме эналаприлата образует устойчивые связи с белковыми компонентами кровяной плазмы.
Эналаприл не подвержен каким-либо другим метаболическим преобразованиям, помимо образования эналаприлата. Выведение данного вещества и его активного метаболита происходит преимущественно через почки.

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством.

Лекарственное средство является рацемической смесью ( )R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

Фармакокинетика

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина ( )R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) и период полувыведения (T1/2) у них одинаковые, а значения Cmax и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро.

Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

В среднем значение Т1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) {amp}gt; 30 мл в 1 мин] фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Показания

Леркамен 20 назначают для лечения эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин)/печеночная недостаточность;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • нестабильная стенокардия;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период на протяжении одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
  • детородный возраст у пациенток, которые не используют надежные методы контрацепции;
  • сочетанный прием с грейпфрутовым соком, циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, эритромицин);
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и иных производных дигидропиридинового ряда.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Относительные (таблетки Леркамен 20 применяют под врачебным контролем):

  • пожилой возраст;
  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • легкая и средняя степени тяжести печеночной/почечной (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин) недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора).

Причиной заказать таблетки Леркамен Дуо 10мг 20мг 28шт является наличие у пациента диагностированного длительного и стойкого повышения артериального давления, как в момент сокращений, так и в период расслабления сердечной мышцы. Назначается препарат Леркамен Дуо, если аналоги, содержащие только одно активное вещество, демонстрируют недостаточную эффективность.

Применение таблеток Леркамен Дуо противопоказано в случае, если у пациента наблюдается:
• Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата;
• Склонность к возникновению отеков глубоких слоев кожи и подкожной ткани, наличие подобных отеков в анамнезе пациента;
• Сужение почечных артерий;

• Клиническое состояние после пересадки почки;
• Сужение артериального и митрального клапанов, вызывающее значительные нарушения кровотока;
• Гипертрофическое утолщение стенок левого желудочка;
• Повышенная выработка корой надпочечников альдостерона;
• Нарушения функций почек и печени;
• Хронически пониженный уровень артериального давления;

• Повышенное содержание в организме калия;
• Несовершеннолетний возраст;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Синдром слабости синусового узла;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Период восстановления после инфаркта.
Представителям негроидной расы следует принимать Леркамен Дуо с осторожностью, не превышать рекомендованную дозировку, и регулярно проходить обследования – это связано с присущими им физиологическими особенностями организма.

Детям до 18 лет препарат не назначается, поскольку его безопасность и действенность для данной категории пациентов не подтверждена. При беременности лекарство не назначается, поскольку Эналаприн и его метаболит оказывают ярко выраженное токсичное действие на плод. Это может привести к снижению количества околоплодных вод, нарушению процесса нормального развития почек, замедлению формирования ядер окостенения, и другим проблемам развития плода, а так же спровоцировать переизбыток кальция, пониженное давление и нарушения функций почек у новорожденного.

Перед началом курса лечения женщине рекомендуется пройти тест на беременность, и пользоваться надежными контрацептивами во время приема препарата. Если беременность все же наступила – прием Леркамен Дуо следует прервать. Так же не рекомендуется принимать препарат одновременно с грудным вскармливанием.

С полным списком противопоказаний можно ознакомиться в официальной инструкции на препарат. Прежде чем купить Леркамен Дуо, следует проконсультироваться с кардиологом, при необходимости – пройти медицинское обследование, направленное на выявление возможных противопоказаний. В случае их обнаружения, опытный медик сможет порекомендовать более подходящие для пациента аналоги таблеток таблетки Леркамен Дуо 10мг 20мг 28шт.

Согласно инструкции, Леркамен 10 назначают пациентам с эссенциальной гипертензией I и II степени тяжести.

Абсолютные:

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
  • период после перенесенного инфаркта миокарда (1 месяц);
  • нестабильная стенокардия;
  • нелеченая сердечная недостаточность;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • применение у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции;
  • одновременный прием с соком грейпфрута;
  • сочетанная терапия циклоспорином, ингибиторами CYP3A4 (тролеандомицин, ритонавир, эритромицин, итраконазол, кетоконазол);
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, иных производных дигидропиридинового ряда.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Леркамена 10 требует осторожности):

  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
  • печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}gt; 30 мл на 1 мин);
  • одновременное лечение прочими субстратами CYP3A4 (астемизол, терфенадин, антиаритмические препараты III класса, к примеру, квинидин, амиодарон), индукторами CYP3A4 (рифампицин, противосудорожные препараты, к примеру, фенитоин, карбамазепин);
  • пожилой возраст.

Отзывы о Леркамене 10

Препарат принимается перорально. 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, и запивают. Пить Леркамен Дуо лучше всего за 15 минут до приема пищи – таким образом можно обеспечить оптимальный режим абсорбиции лерканидипина. Препарат рекомендуется принимать в одно и то же время. Если пациент пропустил прием – на следующий день доза не удваивается.

Рекомендованная начальная доза препарата – 10 мг лерканидипина и 10 мг эналаприла в сутки. При необходимости, доза эналаприла повышается до 20 мг. Дозировку и продолжительность курса лечения может определить только кардиолог, владеющий достаточным опытом в вопросах медикаментозного лечения артериальной гипотензии.

Случаев передозировки комплексным препаратом Леркамен Дуо зафиксировано не было. Предполагается что симптоматика при передозировке будет схожа с симптомами передозировки одним из активных веществ, входящих в его состав, но нельзя исключать возникновения дополнительных симптомов, обусловленных комплексным воздействием двух активных веществ на организм.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

• Падение артериального давления вплоть до коллапсов;
• Инфаркт;
• Инсульт;
• Тромбоэмболия;
• Судороги;
• Состояние ступора.
Ориентируясь на методологию оказания помощи при отравлении отдельными компонентами препарата, пострадавшему рекомендуется прием абсорбентов, промывания желудка. Дальнейшая помощь носит симптоматический характер.

Возможно введение больному плазмозаменителей, антиаритмических препаратов, кардиотонических средств. Пациенту можно ввести физиологический раствор внутривенно, применить атропин.
Так же следует учитывать сложность ситуации, вызванную наличием двух активных компонентов, и связанные с ней риски возникновения не описанных ранее взаимодействий и зеркального усиления некоторых симптомов отравления.

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести назначение Леркамена 20 противопоказано.

Основные симптомы: предположительно при передозировке Леркамена 20 развиваются те же проявления, что и при передозировке иных производных дигидропиридина – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным уменьшением артериального давления.

Терапия: симптоматическое лечение; при потере сознания или выраженном понижении артериального давления показана сердечно-сосудистая терапия, в случаях брадикардии – введение атропина внутривенно.

Поступали сообщения о трех случаях передозировки лерканидипина при его использовании с целью суицида в дозах 0,15/0,28/0,8 г. Пациенты во всех этих случаях остались живы.

При приеме 0,15 г препарата сочетано с алкоголем (в неустановленном количестве) наблюдалась сонливость; было проведено промывание желудка, использовался активированный уголь.

В случаях приема 0,28 г лекарственного средства в сочетании с 0,0056 г моксонидина наблюдались такие проявления как почечная недостаточность легкой степени тяжести, выраженная ишемия миокарда и кардиогенный шок; были назначены сердечные гликозиды, фуросемид (диуретики), катехоламины в высоких дозах, плазмозаменители.

При применении 0,8 г лерканидипина отмечалось выраженное понижение артериального давления и тошнота; был применен слабительный препарат и активированный уголь, произведено внутривенное введение допамина.

Данных относительно эффективности использования диализа для выведения лерканидипина нет. Предполагается, что из-за высокой связи вещества с белками плазмы крови, диализ может оказаться неэффективным.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Согласно отзывам, Леркамен 20 является безопасным, доступным и эффективным препаратом, применяемым при лечении эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Среди недостатков пациенты чаще всего отмечают развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, а также в виде сильных отеков, аритмии, слабости, сильной сонливости, усиления тахикардии.

Примерная цена на Леркамен 20: в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 535 до 571 руб.

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Основные симптомы: предположительно – периферическая вазодилатация с рефлекторной тахикардией и выраженным снижением артериального давления (как и при передозировке иных производных дигидропиридина).

Терапия: симптоматическое лечение. При потере сознания, выраженном снижении артериального давления проводят сердечнососудистую терапию, при брадикардии – вводят атропин внутривенно.

Симптоматика и применяемые для терапии состояния мероприятия и лекарственные средства в особых случаях (по имеющимся данным медицинских наблюдений о 3 эпизодах передозировки при приеме лерканидипина с целью суицида в дозах 0,15; 0,28 и 0,8 г):

  • лерканидипин – 0,15 г в сочетании с приемом алкоголя (в неустановленном количестве): наблюдалась сонливость; с целью терапии проводилось промывание желудка, и прием активированного угля;
  • лерканидипин – 0,28 г в сочетании с моксонидином – 0,005 6 г: наблюдалась почечная недостаточность легкой степени, выраженная ишемия миокарда, кардиогенный шок; с целью терапии проводился прием диуретиков (фуросемид), сердечных гликозидов, катехоламинов в высоких дозах, плазмозаменителей;
  • лерканидипин – 0,8 г: наблюдалась тошнота, выраженное снижение артериального давления; с целью терапии проводился прием слабительных средств и активированного угля, внутривенное введение допамина.

Согласно отзывам, Леркамен 10 при условии регулярного применения у больных с артериальной гипертонией I степени эффективен для стабилизации давления и хорошо переносится.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Примерная цена Леркамена 10 за упаковку таблеток 28 шт. – 303 рубля; за 60 шт. в упаковке – 484 рубля.

Лекарственное взаимодействие

Возможные побочные реакции ({amp}gt; 10% – очень часто; {amp}gt; 1% и {amp}lt; 10% – часто; {amp}gt; 0,1% и {amp}lt; 1% – нечасто; {amp}gt; 0,01% и {amp}lt; 0,1% – редко; {amp}lt; 0,01% – очень редко):

  • нервная система: нечасто – головокружение, головная боль; редко – сонливость;
  • сердечно­сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – боль за грудиной, стенокардия; очень редко – обморок, при стенокардии может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов;
  • желудочно-кишечный тракт: редко – рвота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсия, тошнота;
  • кожа и подкожные ткани: редко – кожная сыпь;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткани: редко – миалгия;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – полиурия;
  • нарушения общего характера: нечасто – периферические отеки; редко – повышенная утомляемость, астения;
  • иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности;
  • побочные эффекты, наблюдаемые в очень редких случаях: боль в грудной клетке, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), выраженное снижение артериального давления, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, инфаркт миокарда.

Влияние препаратов/веществ на Леркамен 10 при сочетанном лечении:

  • метопролол, иные β-адреноблокаторы: снижают его биодоступность на 50%;
  • ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4: могут влиять на обменные процессы и выведение лерканидипина, поскольку он метаболизируется посредством этого изофермента;
  • циклоспорин: увеличивает его концентрацию в плазме крови;
  • мидазолам: снижает биодоступность лерканидипина у больных пожилого возраста почти на 40% (при приеме препарата в дозе 0,02 г);
  • циметидин (в высоких дозах): может увеличивать биодоступность и антигипертензивное действие Леркамена 10;
  • этанол, сок грейпфрута: может потенцировать его антигипертензивное действие.

Влияние Леркамена 10 на лекарственные средства/вещества при комбинированном приеме:

  • циклоспорин: увеличивается его концентрация в плазме крови;
  • дигоксин: увеличивается его Cmax в среднем на 33% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак);
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): увеличивается его AUC на 56% (при приеме 0,02 г лерканидипина натощак).

Леркамен 10 может применяться одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, β-адреноблокаторами.

Эналаприл

Производитель описывает вероятность возникновения побочных эффектов, пользуясь классификацией, предложенной Международной Организацией Здравоохранения. Согласно предложенной специалистами организации градации, побочные эффекты бывают:
• Очень частыми – наблюдаются более чем у 10 % людей, принимавших препарат;

• Частыми – возникают менее чем у 10, но более чем у 1% больных;
• Нечастыми – наблюдаются у 0.1-1% пациентов;
• Редкими – наблюдаются у 0,01 – 0,1% пациентов;
• Очень редкими – зафиксированы менее чем у 0,01% пациентов, получавших данный препарат.
Лекарственный препарат Леркамен Дуо содержит в своем составе два активных компонента, каждый из которых имеет свой список вероятных побочных эффектов. Каждый из этих списков следует рассматривать отдельно.

Согласно результатам клинических исследований, лерканидипин хорошо воспринимается организмом большинства пациентов, редко и крайне редко вызывая какие-либо побочные эффекты. Производитель заявляет о возможности таких последствий приема препарата:
• Реакции гиперчувствительности;
• Сонливость;
• Вертиго;

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

• Головные боли;
• Повышение частоты сердечных сокращений;
• Приливы крови к лицу и покраснение кожных покровов;
• Боли в области грудной клетки;
• Обострение симптомов при приступах стенокардии;
• Развитие обмороков;
• Боли в животе;
• Тошнота;
• Рвота;
• Понос;
• Расстройство пищеварительной функции;

• Высыпания на коже;
• Боли в мышцах;
• Повышенное мочеобразование;
• Синдром повышенной утомляемости;
• Отеки.
В медицинской практике встречается упоминание об одиночных случаях возникновения таких побочных эффектов как:
• Инфаркт;
• Патологическое разрастание тканей десен;
• Повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, носящее обратимый характер;

Эналаприл и его активный метаболит обладают большим числом побочных воздействий на организм, по сравнению с лерканидипином. К числу наиболее частых побочных эффектов относят:
• Развитие отеков глубоких слоев кожи и подкожной ткани лица, рук, ротовой полости и гортани, в том числе – опасных для жизни;

• Депрессивное состояние;
• Головокружения;
• Головные боли;
• Снижение четкости зрения;
• Боли в груди;
• Разнообразные нарушения частоты сердечного ритма;
• Инфаркт сердечной мышцы;
• Резкое падение артериального давления;
• Ортостатические коллапсы;
• Обморочные состояния;
• Кровоизлияния в мозг.

• Боль при глотании;
• Кашель;
• Хрипота;
• Одышка;
• Спазм бронхов;
• Тошнота;
• Понос;
• Боль в животе;
• Повышенное газообразование в кишечнике;
• Неадекватное восприятие вкуса;
• Высыпания на коже;
• Астения;
• Быстрая утомляемость;
• Повышение концентрации калия в организме
• Повышение содержание креатинина в крови.

В более редких случаях описывались такие побочные эффекты:
• Падение концентрации глюкозы в крови;
• Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• Нарушение функции кроветворения костного мозга;
• Нарушения функций иммунной системы;
• Падение концентрации лейкоцитов в крови;
• Увеличение лимфатических узлов;

• Нарушения сна;
• Патологические сновидения;
• Помутнения сознания;
• Спонтанные покалывания кожных покровов;
• Шум в ушах;
• Головокружения;
• Нарушения кровоснабжения тканей конечностей из-за спазмов периферических сосудов;
• Ощущение «приливов» крови к коже лица;
• Развитие астмы;
• Легочная эозинофилия;

• Воспаление слизистых оболочек носовой полости;
• Гиперсенситивный интерстициальный пневмонит;
• Накопление эозинофилов в легочных альвеолах;
• Кишечная непроходимость;
• Воспаления поджелудочной железы;
• Рвота;
• Анорексия;
• Язвенные поражения кишечника и желудка;
• Стоматит;
• Воспаление языка;

• Аллергические отеки кишечника;
• Проблемы с потенцией;
• Гипертрофия молочных желез;
• Нарушение функций почек;
• Появление в моче белка;
• Ослабление мочеобразования;
• Падения уровня натрия в организме;
• Повышение уровня мочевины в крови;
• Повышение уровня билирубина в крови;
• Многоформная эритема;
• Тяжелые формы дерматита.

Клинические исследования показали, что при приеме препарата Леркамен Дуо могут возникнуть такие побочные симптомы:
• Недостаток тромбоцитов в крови;
• Падение уровня гемоглобина;
• Отеки ангионевротического характера;
• Повышение содержания триглицеридов в кровяной плазме;
• Повышение тревожности;
• Вертиго;

• Головные боли;
• Головокружения;
• Падение артериального давления;
• Повышение частоты сердечных сокращений;
• Декомпенсация хронических форм сердечной недостаточности;
• Острая сосудистая недостаточность;
• Кашель;
• Боль в гортани;
• Сухость слизистых в ротовой полости;
• Воспаление языка;
• Тошнота;
• Запор;

• Нарушения пищеварения;
• Боли в брюшной полости;

• Дерматит;
• Возникновение отеков;
• Боли в суставах;
• Повышения частоты мочеиспускания, в особенности – ночного;
• Увеличение выработки мочи;
• Проблемы с потенцией;
• Повышенная утомляемость;
• Падение жизненного тонуса;
• Повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Появление любых побочных эффектов является поводом для оперативного обращения к лечащему врачу. Только специалист может адекватно оценить тяжесть возникших осложнений, дать прогноз, и принять решение – следует ли уменьшить дозу препарата, либо прекратить его прием, заменив аналогами. Учитывая большое количество вероятных побочных эффектов, препарат Леркамен Дуо в Москве отпускается только по рецепту.

Говоря о лекарственном взаимодействии, следует отметить, что лерканидипин и эналаприл во время клинических испытаний не продемонстрировали каких-либо нежелательных реакций при совместном приеме. Одновременно с этим каждый из ингредиентов способен вступать в специфические реакции с другими медицинскими препаратами.

Известно, что некоторые блокаторы бета-адренорецепторов способны уменьшить биодоступность лерканидипина почти в 2 раза, что может потребовать коррекции дозы препарата.
Метаболизм лерканидипина осуществляется посредством изоформ цитохрома, в первую очередь – изофермента CYP3A4. Не рекомендуется принимать препарат вместе с лекарствами, блокирующими либо стимулирующими активность каждого из этих цитоферментов, поскольку это может повлиять на концентрацию лерканидипина в организме, и привести к нежелательным последствиям.

Эналаприл способен спровоцировать у пациента повышение концентрации калия в крови, особенно при одновременном приеме с калийсодержащими препаратами, мочегонными средствами, гепарином, и некоторыми другими лекарствами. Блокаторы АТ1-рецепторов, при совместном приеме, способны также вызвать превышения концентрации калия, и привести к развитию гипотензии.

Опасность может представлять совместный прием Леркамена Дуо с веществами, содержащими литий, так как имеется риск развития литиевой интоксикации сопровождаемое тошнотой, мышечными подергиваниями, спутанностью сознания, сбоями в работе сердца, и другими опасными симптомами, вплоть до комы и смертельного исхода.

Блокаторы бета-адренорецепторов и другие препараты, обладающие свойством снижать артериальное давление, в случае совместного приема с эналаприлом способны усилить эффект, вплоть до возникновения стойкой гипотензии. При совместном приеме следует тщательно рассчитывать дозировку, и регулярно контролировать показатели давления пациента.

Нестероидные противовоспалительные вещества ослабляют эффект от лечения препаратами, содержащими эналаприл, а так же привести к нарушению нормального функционирования почек, поэтому такие лекарства не рекомендуется сочетать без крайней на то необходимости. Совместный прием с инсулином способен усилить эффект последнего, приведя к опасному падению уровня сахара в крови.

Особые указания

Пациентам, страдающим от нарушения функций почек, препарат следует назначать с особой осторожностью, так как известны случаи усугубления проблем после приема Леркамен Дуо. Рекомендуется постоянный контроль уровня креатинина, так как этот показатель позволит вовремя обнаружить опасность.
При приеме препарата отмечались единичные случаи возникновения желтухи, перетекающей в некроз печени.

Данный синдром способен привести к летальному исходу, поэтому во время курса лечения следует регулярно контролировать показатели состояния печени больного. При возникновении подозрения на желтуху, либо повышения активности ферментов печени прием Леркамен Дуо, прекращается пациенту назначается соответствующее лечение.

Одновременный прием таблеток Леркамен Дуо с препаратами, подавляющими иммунитет повышает риск развития вирусных инфекций, при лечении которых антибиотики демонстрируют недостаточную эффективность. Следует отказаться от совместного приема таких препаратов, либо тщательно контролировать уровень лейкоцитов в крови больного.

Эналаприл, в сочетании с пчелиным ядом, способен привести к возникновению серьезных отеков у лиц, страдающих от аллергии на яд перепончатокрылых. Отеки способны перекрыть дыхательные пути, и привести к смерти от гипоксии, поэтому на время курса лечения следует прервать любые мероприятия, направленные на десенсибилизацию данного аллергена.

Следует отметить, что представители негроидной расы более склонны к возникновению отеков Квинке. Учитывая способность препаратов, подавляющих действие ангиотензинпревращающего фермента, вызывать подобные отеки, следует соблюдать особую осторожность, прописывая Леркамен Дуо негроидным пациентам. Больной должен быть заранее предупрежден о возможном риске, его близких следует так же оповестить о методах оказания первой помощи в подобных ситуациях.

Клинические исследования показали, что Леркамен Дуо способен вызвать у пациента побочные эффекты, ухудшающие скорость реакции и время принятия решений. Пациента следует оповестить о такой возможности, чтобы он смог принять соответствующие меры безопасности. Риск появления побочных эффектов увеличивается при повышении принимаемой дозы лекарства, а так же в начале лечебного курса, поэтому в эти периоды следует быть осторожным, и по возможности отказаться от вождения и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.

Перед применением Леркамена 10 следует проконсультироваться с врачом.

В связи с тем, что прием Леркамена 10 может сопровождаться развитием повышенной утомляемости, астении, головокружения, и, в редких случаях, сонливости, пациенты в период терапии должны с особой осторожностью управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Перед применением Леркамена 20 следует проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и лактации

Леркамен 20 во время беременности/лактации, а также пациенткам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции, не назначается.

В ходе доклинических исследований тератогенного эффекта препарата у кроликов и крыс выявлено не было, репродуктивная функция крыс оставалась неизменной. Поскольку клинический опыт использования лерканидипина при беременности и в период лактации отсутствует, но известно, что прочие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, прием лекарственного средства не рекомендуется при беременности, а также у женщин детородного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции.

Предполагается, что в связи с высокой липофильностью лерканидипин может проникать в грудное молоко. В связи с этим, при необходимости приема Леркамена 20 в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Леркамен 10 противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку клинический опыт использования препарата в таких случаях отсутствует.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Леркамен 20 не назначается, поскольку данные о безопасности и эффективности его использования у пациентов этой возрастной группы отсутствуют.

Назначение Леркамена 20 больным пожилого возраста требует соблюдения осторожности.

Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей в возрасте младше 18 лет не изучена, в связи с чем таблетки Леркамен 10 противопоказаны пациентам этой возрастной группы.

Препарат в начале терапии с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

Леркамен 10 с осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая почечная недостаточность (КК {amp}lt; 30 мл в 1 мин);
  • применение требует осторожности: почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК {amp}gt; 30 мл в 1 мин).
  • применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность;
  • применение требует осторожности: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

Лекарственное взаимодействие

  • метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
  • ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
  • циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
  • другие субстраты CYP3A4 [квинидин, амиодарон (антиаритмические средства III класса), астемизол, терфенадин]: сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
  • мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
  • индукторы CYP3A4 [противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
  • циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
  • симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
  • сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
  • этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его Сmax в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

Аналоги

Аналогами Леркамена 20 являются Лерникор, Занидип-Рекордати, Лерканорм, Леркамен 10, Лерканидипин-СЗ и др.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Аналогами Леркамена 10 являются: Лерникор, Лерканорм, Занидип-Рекордати и др.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector