Габапентин от чего применяют

Как работает Габапентин

Строение молекулы габапентина напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), которая является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы человека. Более того, изначально габапентин синтезировался как раз с целью имитации химической структуры ГАМК. Однако оказалось, что, несмотря на структурное сходство, габапентин и ГАМК-препараты действуют по-разному.

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Противопоказания к применению

Механизм действия этого препарата ещё не до конца изучен. Основным действующим веществом в лекарстве является вещество габапентин. Кроме этого, таблетки содержат в составе кукурузный крахмал, тальк и лактозу. Из-за воздействия препарата на рецепторы головного мозга осуществляется противоэпилептический эффект. Научные исследования показали, что после приёма препарата уменьшается риск возникновения внезапных судорог.

Негативное влияние на внутренние органы не было установлено. Препарат не разрушает клетки печени, поэтому отлично воспринимается организмом при таких заболеваниях, как цирроз печени или печёночная недостаточность. Вывод лекарства в основном виде производится через почки. Первый этап очищения организма от Габапентина происходит через 5−8 часов после приёма и не зависит от дозировки препарата.

Чаще всего Габапентин выписывается больным с различными хроническими нервными заболеваниям, в частности с эпилепсией. В период обострения организм человека существенно ослабляется, из-за постоянных воспалительных процессов пациент испытывает судороги, припадки, что сопровождается потерей сознания. Основными показаниями для назначения Габапентина является:

  • эпилепсия;
  • нейропатическая боль.

Габапентин от чего применяют

Это лекарственное средство выписывается врачом для дополнительного лечения парциальных судорог у взрослых и детей старше 6 лет. В качестве основного препарата для лечения его могут выписывать только детям старше 12 лет.

В некоторых случаях врач имеет право отказать в назначении лекарства Габапентин. В инструкции по применению средства есть небольшой перечень противопоказаний, с которыми следует ознакомиться перед употреблением препарата:

  • острый панкреатит;
  • непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • период лактации;
  • детям до 4 лет при фокальных эпилептических припадках.

Стоит обратить внимание, что перед началом использования Габапентина следует пройти обследование у специалиста. При индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата или аллергии на входящее в состав вещество следует немедленно отказаться от лечения этим препаратом.

Как и у большинства узкоспецифичных синтетических аптечных препаратов, у противосудорожного препарата «Габапентин» имеется ряд ограничений к его применению. В прилагаемой к каждой упаковке подробной инструкции перечисляются следующие:

  • острый период обострения панкреатита;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам медикамента;
  • врожденная непереносимость галактозы;
  • приобретенная или врожденная патология, сопровождающаяся сбоем всасывания глюкозы, а также галактозы;
  • малыши до трех лет с фокальными эпилептическими приступами;
  • постгерпетическая невралгия у подростков до 12 лет;
  • период внутриутробного формирования плода.

С осторожностью следует проводить лечение препаратом у людей, имеющих какие-либо сбой в функционировании почечных клубочков, а также в клетках печени, у пожилых лиц, а также у женщин, кормящих ребенка грудью.

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

Габапентин от чего применяют

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Основные показания к лечению Габапентином – эпилепсия и нейропатические боли, но не все так однозначно, как может показаться на первый взгляд.

Габапентин действительно эффективен только при лечении фокальных (парциальных) припадков, которые локализируются в одной части головного мозга.

Габапентин от чего применяют

При генерализированных приступах (тех, которые охватывают весь мозг, вызывают полную потерю сознания и массивный спазм мышц) препарат не используют.

Получается, что показания к применению Габапентина при эпилепсии ограничены:

  • Лечение фокальных судорог у детей с 12 лет;
  • Дополнительная терапия фокальных судорог у взрослых;
  • Дополнительная терапия резистентных (особо тяжелых, неуправляемых) форм эпилепсии у детей с 3 лет.

Другими словами, бороться с фокальными судорогами у детей можно при помощи одного Габапентина.

Фокальные судороги

В лечении взрослых этот препарат используют только как дополнительную меру в рамках комплексной терапии

Еще один повод начать прием Габапентина – нейропатические боли. То есть те, которые возникают не вследствие реакции на какое-либо физическое повреждение, а сами по себе, без видимой на то причины. Это происходит из-за произвольного возбуждения нейронов, отвечающих за болевые ощущения. Такие боли могут мучать диабетиков, больных ВИЧ, алкоголиков, а также тех, в чьем анамнезе значится стеноз спинномозгового канала или опоясывающий лишай.

Однако, принимать Габапентин для купирования нейропатических болей могут только пациенты старше 18 лет.

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

От чего помогает препарат? Необходимо четко понимать принцип действия лекарственного средства и определить показания к применению данного препарата:

  • применяется в качестве монотерапии у пациентов старше 12 лет, при наличии парциальных судорог, а также при сопутствующей генерализации патологии;
  • боль нейропатического характера у совершеннолетних лиц;
  • резистентные к медикаментозному лечению формы эпилепсии;
  • устранение болезненности после перенесенного опоясывающего лишая.
Опоясывающий лишай

Опоясывающий лишай

Препарат имеет строгие противопоказания, в связи с сильнодействующими компонентами, и осторожно применяется при нарушении работы внутренних органов, неврологической патологии.

Среди ограничений к приему лекарственного средства стоит выделить:

  • индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам входящих в состав препарата;
  • острые воспалительные процессы в организме, связанные с нарушением работы эндокринных желез (панкреатит, нарушение работы щитовидной железы, панкреонекроз, патология коры надпочечников);
  • медикаментозное и вирусное поражения печени, сопутствующие заболевания желчных путей (цирроз, печеночная недостаточность, гепатит В и С);
  • Почечная недостаточностьпочечную недостаточность в тяжелой стадии, а также прохождение процесса искусственной фильтрации — гемодиализа;
  • период беременности, поскольку отсутствует доказательная база данных о воздействии на плод. При ситуации, когда польза для здоровья и жизни матери превышает риск нанесения вреда плоду, Габапентин назначают после консультации с врачом, который ведет беременность женщины;
  • период кормления грудным молоком, поскольку отсутствуют данные о механизме воздействия на ребенка. В процессе изучения препарата было доказано, что активные вещества свободно проникают в грудное молоко;
  • лиц, не достигших 12 лет, для терапии судорожной готовности;
  • болевой синдром в поясничной области после герпетических высыпаний опоясывающего лишая в возрасте младше 18 лет.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Возраст до 3-х лет при лечении парциальных судорог.
  • Возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли.
  • Панкреатит.
  • Препарат следует с осторожностью назначать в случае почечной недостаточности.

Препарат 

применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС), нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказано применение препарата 

при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью – почечная недостаточность.

Инструкция к применению

Препарат принимается перорально вне зависимости от приема пищи, капсулу следует запивать большим количеством жидкости.

Габапентин от чего применяют

Габапентин оказывает влияние на центральную нервную систему и может приводить к замедлению реакций, заторможенности и сонливости. Поэтому прием лекарства не рекомендуется совмещать с вождением транспортных средств. Кроме того, противопоказано применение габапетина совместно с употреблением алкоголя и наркотических веществ.

Производителем противосудорожное средство предназначено исключительно для перорального пути введения в организм людей. Взаимосвязи концентрации активного компонента в кровяном русле с употреблением пищи не установлено.

Дозы при нейропатической форме боли у взрослой категории лиц:

  • суточная стартовая доза составляет 900 мг – на три приема, по потребности может быть повышена до 3600 мг/сутки;
  • при парциальных течениях судорог – суточная доза составляет 900–2400 мг, с разделением на три приема.

Оптимальные схемы фармакотерапии должен подбирать специалист, с учетом всей информации о течении болезни у человека. Если человек находится на гемодиализе, и ранее не принимал капсулы «Габапентин», стартовая доза составляет 300 мг, с последующим увеличением доз через каждые 4 часа гемодиализа.

Препарат принимают внутрь перорально, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Капсула проглатывается целиком, не повреждая оболочку.

Схема дозирования зависит от этиологического фактора и проявлений патологии. Основные принципы расчета дозировки отображены в таблице.

Нейропатическая боль у взрослых Парциальные судороги
Начальная доза составляет максимально 900 мг/сутки (применение у пожилых пациентов с нарушенными процессами выделительной системы доза может снижаться до 150-300 мг). Кратность применения разделена на три дневных приема, постепенно дозировку можно увеличивать, доводя до максимально допустимой — 3600 мг в сутки.

Возможно назначение ступенчатой терапии:

  • в первый день 300 мг однократно на ночь;
  • во второй день 300 мг дважды – утром и вечером;
  • на третий день – это стандартный прием (1 капсула 3 раза/сутки дозировкой 300 мг).
При судорожной готовности и гипервозбудимости отдельных участков коры головного мозга применяют препарат в дозировке идентичной для терапии нейропатической патологии — изначально по 300 мг 3 раза в день, доводя до 1200 мг 3 раза в день. Интервал между приемами должен составлять менее 12 часов для предотвращения возобновления судорожной готовности.

Препарат не назначается детям младше 12 лет с судорожными припадками, начальная доза у ребенка не отличается от таковой у взрослых – 900 мг в три приема, но максимальное количество – 2400 мг в три приема (3600 мг после 18 лет).

Исследования с контроль-группой продемонстрировали, что пациенты, которые принимали курс терапии на протяжении 3 месяцев с целью лечения алкогольной зависимости, отмечают снижение тяги к алкогольсодержащим напиткам и стабилизацию психологического состояния (прием стандартной дозы 300 мг трижды в день).

Гебапентин активно помогает бороться с алкоголизмом.

Препарат запрещено резко отменять, характерно появление синдрома отмены и развития осложнений со стороны неврологической системы – от беспокойства, агрессии, перепадов настроения, бессонницы до появления галлюцинаций и развития эпилептического статуса.

Наиболее оптимальное решение – это постепенное уменьшение дозировки на протяжении 7-10 дней, при высоких дозах и длительном приеме в течение нескольких лет процесс отмены может составить несколько месяцев до полного прекращения приема капсул.

Препарат продается в таблетках и капсулах, в каждой из которых содержится по 300 мг действующего вещества. Принимать их можно независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетка начинает действовать не сразу, максимальный эффект достигается только спустя 2-3 часа.

Дозировку и график приема препарата должен определять врач. Зачастую схема приема при эпилепсии выглядит следующим образом:

  • Взрослым и детям с 12 лет назначают по 300 мг габапентина 3 раза в сутки.
  • Дозу можно повышать постепенно, например: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг, 3 сутки – 900 мг, то есть 3 таблетки 3 раза в день.
  • При лечении детей от 3 до 12 лет суточная доза рассчитывается индивидуально, исходя из массы тела маленького пациента – 25/35 мг габапентина на каждый килограмм веса. Например, если ребенок весит 20 кг, то ему нужно около 600 мг действующего вещества в сутки. Это количество нужно разбить на 3 приема.

Чтобы избавиться от болей при невропатии, зачастую требуется очень большая доза препарата – 3600 мг в сутки. Увеличивают количество таблеток поэтапно, начиная с 300 мг за один прием.

Габапентин не связывается с белками крови и через 6-7 часов после приема выводится почками. У пожилых людей и тех, которые страдают почечной недостаточностью, выведение препарата затягивается, поэтому им следует особенно тщательно подбирать дозы, чтобы не допустить передозировки.

Прекращать прием лекарства, как и начинать, нужно постепенно. Если резко отказаться от Габапентина, как, впрочем, и от любого другого противосудорожного препарата, значительно увеличится риск возникновения судорожного статуса (когда промежутки между припадками сокращаются настолько, что больной даже не успевает прийти в сознание).

Прием врача

Меняя тактику лечения и назначая другой препарат вместо Габапентина, врач должен предупредить пациента, что ему нельзя переходить от одних таблеток к другим за раз

Снижать суточную дозу габапентина нужно на протяжении 7 дней и только после этого начинать курс лечения другим действующим веществом.

Русское название

Габапентин

Gabapentinum (

Gabapentini)

1-(Аминометил)циклогексануксусная кислота

Название Значение Индекса Вышковского
®
Тебантин® 0.0515
Конвалис® 0.0431
Катэна® 0.0409
Нейронтин® 0.016
Габагамма® 0.0133
Габапентин 0.0123
Гапентек® 0.0005
Габапентин Канон 0

Возможные побочные реакции

Система организма Побочные эффекты
Общая симптоматика Астенический синдром, беспричинные боли в дорсальной области, гриппоподобный синдром с субфебрилитетом и артралгиями, головная боль и головокружение, гингивит, периферические отеки и отечность вокруг глаз, резкий набор массы тела.
Желудочно-кишечная система Запор или диарея, сухость в ротовой полости, боль в эпигастрии и вокруг пупка, изжога, метеоризм.
Нервная система Нарушение равновесия и шаткость походки, ухудшение и провалы в памяти, эмоциональная лабильность (депрессия резко сменяется повышенным настроением), инсомния, тремор, нервозность, нистагм, гиперкинезы, онемение конечностей, с прогрессированием патологии развивается полная утрата чувствительности, нарушение сознания до предкоматозного состояния, гипестезия, сонливость, нарушение мыслительного процесса.
Дыхательная система Диспноэ, одышка в состоянии покоя, катаральные процессы в органах ротоглотки (фарингит, ларингит), плеврит.
Кожа и подкожная клетчатка Сыпь по типу крапивницы, зуд, шелушения, ангионевротический отек. Появление иктеричности кожных покровов и склер.
Зрительный аппарат Амблиопия, диплопия, нарушение зрительной функции.
Сердечно-сосудистая система Расширенная капиллярная сетка на теле, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмии, тахикардия.
Кровеносная и лимфатическая система В анализе крови наблюдается лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Опорно-двигательный аппарат Частые переломы из-за остеопороза, боли в мышцах, артралгии.
Почечно-выделительная система Олигурия, лейкоцитурия, недержание мочи и энурез, снижение либидо, импотенция.

Передозировка препаратом наблюдается при превышении рекомендованной дозы и проявляется следующей клинической картиной:

  • церебралгия;
  • двоение в глазах;
  • расстройство пищеварительного тракта (рвота, понос);
  • неврологическая симптоматика (сонливость, галлюцинации, сопор, ступор, кома);
  • дезориентация в пространстве и времени.

Лечение начинают с промывания желудка и купирования симптоматики, специфических антидотов не существует. Пациент направляется в стационар для коррекции состояния и наблюдения за состоянием здоровья.

Препарат не производит наркотического эффекта, поскольку механизм действия на организм отличается от эффекта стимуляции опиоидных рецепторов. Не вызывает чувства эйфории, но производит обезболивающий эффект.

Габапентин от чего применяют

Препарат стоит осторожно применять с другими медикаментозными препаратами и учитывать эффект от взаимодействия:

  1. МорфинМорфин и наркотические анальгетики – не воздействуют между собой, нейтральное соотношение без угнетения или усиления эффекта от применения параллельно двух лекарственных средств одновременно.
  2. Прием с антацидами угнетает действие Габапентина на 15-30%.
  3. Снижение почечной экскреции препарата наблюдается при соединении с медикаментами, в состав которых входит циметидин.

Особые указания

Осторожно применять при наличии воспалительных процессов в организме, при воспалительной реакции поджелудочной железы стоит медленно отменить препарат во избежание усугубления состояния и провокации судорог.

Габапентин не применяют для терапии абсанс-эпилепсии. В период лечения следует избегать некоторых действий: управление транспортными средствами, особенно при работе с общественным транспортом, и ограничение работы с огнеопасными веществами и требующей длительной концентрации внимания, поскольку может снижаться скорость реакции с преобладанием процессов торможения в коре головного мозга.

Габапентин – сильнодействующий препарат, оказывающий влияние не только на центральную нервную систему, но и на весь организм в целом. Превышение максимальной суточной дозы (3600 мг) чревато головокружениями, сонливостью, диареей. Пациент может жаловаться на то, что у него часто двоится перед глазами. Он становится уставшим, апатичным и даже рискует впасть в летаргию, когда все психические реакции замедляются до критического уровня.

Производитель лекарства предстал перед судом из-за связи между приемом препарата и резким повышением уровня самоубийств среди пациентов, которую обнаружило Федеральное агентство по контролю за качеством продуктов и медикаментов.

Было доказано, что прием лекарства в значительной мере повышает склонность к депрессиям и возникновению суицидальных мыслей. Теперь эти свойства препарата значатся в числе возможных побочных эффектов, изложенных в официальной инструкции к Габапентину.

Кроме этого, препарат может вызывать:

  • Повышение артериального давления, тахикардию;
  • Тошноту, различные расстройства пищеварительной системы (запор, диарея, метеоризм);
  • Боли в спине;
  • Спутанность сознания, повышенную возбудимость и тревожность;
  • Недержание мочи, проблемы с потенцией;
  • Насморк, кашель, фарингит;
  • Звон в ушах;
  • Сыпь, зуд, акне;
  • Отечность лица;
  • Общее увеличение массы тела (реже – провоцировать анорексию).

В ходе многочисленных экспериментов над крысами было установлено, что Габапентин также способен провоцировать рак клеток поджелудочной железы. Именно поэтому препарат строго противопоказан больным панкреатитом.

Важные рекомендации

  1. После приема препарата нельзя садиться за руль.

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

  1. Нельзя совмещать Габапентин и алкоголь.

И этиловый спирт, и габапентин оказывают непосредственное воздействие на центральную нервную систему. Поэтому они способны усиливать побочные эффекты друг друга и вводить пациента в тяжелые состояния, в которых он будет полностью дезориентирован в пространстве и не сможет координировать свои движения.

Алкоголь

Еще один побочный эффект от совместного употребления спиртного и таблеток Габапентина – нарушение сознания, вплоть до оглушения

  1. При появлении симптомов передозировки нужно немедленно обращать к врачу.

Как только пациент заметит, что у него начало двоиться в глазах, нарушился стул, он не может нормально сформировать и выразить свою мысль, ему нужно незамедлительно обращаться за помощью. Это первые симптомы передозировки действующим веществом, устранить которое можно промыванием желудка и приемом сорбентов. При тяжелой почечной недостаточности, которая является одним из вероятных побочных эффектов препарата, потребуется гемодиализ.

Аналоги

Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:

  • Габагамма;
  • Эллиронтин;
  • Нейралгин;
  • Габалепт;
  • Катэна;
  • Ньюропентин;
  • Медитан.

Многие покупатели считают Габапентин отличным вариантом для тех, кто не гонится за популярными названиями лекарств. По этой причине препарат можно отнести к бюджетным лекарственным средствам отечественного производства. Но не всегда пациенту можно принимать это лекарство. Поэтому предлагаются другие препараты, являющиеся аналогами Габапентина по воздействию на организм:

  1. Конвалис;
  2. Габагамма;
  3. Катэна;
  4. Тебантин;
  5. Нейронтин;
  6. Альгерика;
  7. Топирамат;
  8. Лепситин.

Стоит обратить внимание, что в период курса лечения Габапентином или другим препаратом-аналогом следует отказаться от вождения и любой другой работы, требующей быстрой реакции.

Цена Габапентина незначительно отличается в разных регионах России. Средняя стоимость препарата составляет 400−500 рублей. Для более детальной информации следует обратиться к фармацевту в аптеке или получить консультацию от специалиста в интернет-ресурсах. Отпускается Габапентин по рецепту от врача.

Аналогами Габапентина являются такие препараты, как Габагамма, Конвалис, Нейротин, Гапентек, Тебантин, Лепситин, Эплиронтин, Катэна. В каждой из этих капсул содержится по одной и той же дозе одного и того же действующего вещества – по 300 мг габапентина. Хотя такие препараты, как Конвалис, Нейротин и Тебантин, могут иметь и другую расфасовку – по 100, 300, 400, 600 и 800 мг действующего вещества в одной таблетке.

Несмотря на аналогичный состав, цена препаратов разная и зависит от производителя. Так, 50 таблеток Габапентина 300 мг отечественного производства будут стоить около 420 рублей. В то время, как за такое же количество капсул Габагамма 300 мг, но уже от немецкого концерна Artesan Pharma, придется заплатить вдвое дороже – 680-900 руб.

Данный препарат желающие могут приобрести в любой аптеке. Но в силу некторых обстоятельств, к примеру, индивидуальной непереносимости или высокой стоимости, могут назначаться аналоги Габапентина.

Ниже приведены часто назначаемые аналоги данного препарата:

  • Тебентин. Цена от 850 руб.
  • Габагамма. Цена от 350 руб.
  • Нейронтин. Цена от 900 руб.
  • Медитан. Цена от 1000 руб.
  • Эгипентин. Цена от 500 руб.

Самостоятельно выбирать замену препарата строго запрещено. Дозировку и способ применения должен рассчитать врач-невролог, согласно массы тела и состояния пациента. Навредить своему организму неправильным приемом препарата либо передозировкой весьма легко.

https://www.youtube.com/watch?v=bMJ_oU6QpN4

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Габагамма.
  2. Гапентек.
  3. Габантин.
  4. Эгипентин.
  5. Конвалис.
  6. Тебантин.
  7. Нейронтин.
  8. Эплиронтин.
  9. Катэна.

К противоэпилептическим средствам относят аналоги:

  1. Примидон.
  2. Вимпат.
  3. Депакин хроно.
  4. Альгерика.
  5. Мисолин.
  6. Гексамидин.
  7. Загретол.
  8. Топирамат.
  9. Фенобарбитал.
  10. Реплика.
  11. Диазепам.
  12. Депамид.
  13. Ламотриджин.
  14. Лирика.
  15. Энкорат.
  16. Леветирацетам.
  17. Суксилеп.
  18. Иновелон.
  19. Конвалис.
  20. Бензонал.
  21. Конвульсан.
  22. Карбамазепин.
  23. Ламитор.
  24. Эпимакс.
  25. Вальпарин.
  26. Финлепсин ретард.
  27. Валопиксим.
  28. Эксалиеф.
  29. Пригабилон.
  30. Леветинол.
  31. Диакарб.
  32. Хлоракон.
  33. Прегабалин.
  34. Ламиктал.
  35. Сибазон.
  36. Паглюферал.
  37. Релиум.
  38. Депакин.
  39. Тробальт.
  40. Вальпроевая кислота.
  41. Клоназепам.
  42. Зонегран.
  43. Конвульсофин.
  44. Финлепсин.
  45. Конвулекс.
  46. Бензобарбитал.
  47. Дифенин.
  48. Тегретол.
  49. Габитрил.
  50. Зептол.
  51. Карбалепсин ретард.
  52. Ацетазоламид.
  53. Эплиронтин.
  54. Топамакс.
  55. Зеницетам.

Отзывы

В большинстве случаев отзывы о Габапентине со стороны медиков положительные, но иногда их пациенты все же жалуются на ухудшение состояния сразу после окончания приема препарата. Это так называемый синдром отмены, который дает о себе знать сонливостью, апатией, раздражительностью, обидчивостью, склонностью к суицидальным мыслям.

Валерий, 35 лет, г.Москва «Габапентин – доступный и эффективный при эпилепсии. Начинали прием с 900 мг в сутки, то есть по таблетки 3 раза в день. На этом этапе все было хорошо, но как только начали увеличивать дозу, появились побочные эффекты – давление подскакивает, сердце начинает биться со страшной силой. Страшновато. Будем искать аналог.»

Мария, 40 лет, г.Уфа «Основной диагноз – диабет. Два года назад дали о себе знать первые нейропатические симптомы – немели руки и ноги, по ночам случались судороги. После первого курса Габапентина (2 упаковки по 50 таблеток хватило на полтора месяца) стало заметно легче – вернулась чувствительность пальцев, судороги мучают все реже. Вот только эффект проявился не сразу. Первые две недели вообще ничего не происходило, но я продолжила прием по схеме лечащего врача и не пожалела.»

Отзывы врачей о Габапентине исключительно положительные, активное назначение пропорционально уровню эффективности в лечении судорожных проявлений.

Отзывы больных, принимавших Габапентин для купирования невропатической боли в большинстве случаев негативные, пациенты отмечают побочные эффекты от приема таблеток Габапентин со стороны ЖКТ и нарушения неврологического характера, также отмечается быстрое привыкание. После окончания курса лечения отмечается изменения качества сна, тревожность и постоянная сонливость.

Алла, 42 года: «В период лечения развился варикоз, головные боли, а потом синдром отмены – ощущение как будто каждый день с перепоя. Не знаю, как за такую цену можно продавать такой препарат».

Игорь, 31 год: «Реально началось привыкание, без очередной дозы тяжело даже поесть, так что думайте. У меня проблема, что я не могу отказаться от приема таблеток, никогда не пропускаю – это как наркотик своего рода.

Моя дозировка стабильно по 400 мг трижды в день уже четвертый год. Сейчас замечаю, что у меня в голове депрессивные и суицидальные настрои. Мысли сумасшедшие, ощущение, что я уже сошел с ума и думает кто-то за меня. Вот пора к врачу уже за психиатрическим лечением».

Валерий, 75 лет: «Габапентин зашел хорошо, сразу прекратились мелкие подергивания после приступов. Да и сами приступы отошли на второй план – можно сказать вылечился. Через годик опять стали проступать мелкие подергивания, и тут врач решил повысить дозу, так сразу пошли побочные эффекты – давление то повышается, то понижается, сердце болит. Теперь подбираем аналог, а так очень хороший препарат».

Габапентин – это эффективный препарат для устранения судорожных явлений, купирования нейропатической боли и предупреждения эпилептических припадков. При соблюдении правил приема и схемы дозировки можно полностью добиться ремиссии заболеваний неврологического характера без побочных явлений и нарушений со стороны организма.

В большинстве случаев отзывы пациентов на форумах об этом лекарственном средстве связаны с развитием привыкания и синдрома отмены. Нередко после курса лечения люди ощущали плохое настроение, нарушение концентрации внимания и раздражительность. Некоторые больные отмечали появление суицидальных мыслей и депрессии.

Виктор. Это лекарственное средство мне прописал наш участковый терапевт. Обратился я к нему со своей обычной проблемой — сильные головные боли, которые мучают меня уже несколько месяцев. Если раньше мои мигрени на время отступали, я пил обезболивающие и это как-то облегчало моё состояние, то с недавнего времени болезненные головные спазмы не прекращались ни на одну минуту.

Приём лекарства мне был назначен на один месяц. Не сразу, но я стал замечать улучшение своего состояния. Где-то на второй неделе курса я уже мог спокойно ложиться спать, а под конец месяца и забыл о своей проблеме. Всё отлично, мне бы только радоваться, если только не одно «но»! Через несколько дней после прекращения курса боли опять вернулись. И все началось заново. То есть препарат Габапентин очень эффективный, но помогает ненадолго. Несмотря на то что у препарата есть огромный список побочных эффектов, ни один из них меня не коснулся.

У некоторых моих друзей от длительного приёма этого лекарства начинались сильные головокружения, тошнота и рвота, поэтому тут как повезёт.

Екатерина. Страдаю эпилепсией уже очень много лет. Я знаю, что это страшное заболевание, очень раздражающее и ограничивающее в действиях. По сути, я являюсь инвалидом, и это очень капает на нервы. Врачи выписывают очень много комплексов различных лекарств, но что бы я ни пробовала, всё оказывалось недостаточно эффективным. Да, какие-то улучшения были. Но они были настолько мизерны, что смысла в этом лечении не было.

Тогда мой лечащий врач после очередной моей жалобы назначил мне Габапентин. Меня очень напряг список побочных эффектов в инструкции по применению препарата. Конечно, это не то, чего стоит опасаться, когда есть шанс уменьшить приступы эпилепсии, но тоже не хотелось попасть под негативное влияние лекарства.

В общем, собрав все свои силы и дух, я начала курс лечения. Помогает, конечно, хорошо. Приступы уже стали реже происходить, я уже и забыла, что такое судороги. Но есть и вторая сторона медали — мои друзья начали жаловаться, что я стала замкнутой и менее разговорчивой. Надо сказать, что я всегда стараюсь быть лидером, весельчаком и общительным человеком, да и знали меня всегда именно такой. Услышать от близких людей такое было настоящим шоком. Скорее всего, это и есть эти побочные эффекты, которых я так боялась. Но я думаю, что не буду прекращать приём лекарств, если это мне помогает.

Юлия. Год назад мне поставили диагноз — опоясывающий герпес. Те, кто сталкивался с этой проблемой, знают, какая это невыносимая и ужасающая боль. Были высыпания по всему телу и, похоже, было осложнение, ведь маленькие пузырьки располагались не только на груди и спине, но и на шее, ногах и затылке. Везде, где была эта сыпь, болело и чесалось невероятно. Врач посоветовал пропить обезболивающее. Я закупилась огромным списком и пила всё подряд. На тот момент, я принимала эти таблетки ужасающими дозами — доходило до 6−7 капсул в день, чтобы хоть как-то облегчить своё состояние. Но они не помогали.

Тогда врач прописал мне Габапентин по 300 мг несколько раз в сутки. Так уж получилось, что приобрести лекарство мне удалось не сразу. В первых двух аптеках мне ответили, что препарат выдаётся только под заказ и сейчас его в наличии нет. Ждать нужно было очень долго, и мне пришлось искать аптеку, где это лекарство могут продать быстро и сразу.

Наконец, мне повезло, я купила Габапентин за 480 рублей. Для меня эта сумма довольно большая, хотя это не самый дорогой препарат, который мне назначали. Но я не могла уже терпеть, боль была невыносимая и жгучая. Эффект я ощутила практически сразу. То есть боли, конечно, не ушли за первый приём, но они стали терпимыми.

Полностью всё наладилось на третий день использования Габапентина. Оставался небольшой дискомфорт и болезненность, но если сравнить с первым днём, то это небо и земля! Одной упаковки мне хватило на две недели, то есть весь курс лечения. Продаётся Габапентин только по рецепту, поэтому тем, у кого сильные боли, как были у меня, советую обратиться к врачу и попросить выписать это лекарство.

  • «Первый прием препарата сопровождался сильным головокружением, однако настроение стало приподнятым, ощущалась легкая эйфория. Больше никаких побочных реакций у меня не было. Однако после отмены лекарства у меня появилась сильная враждебность к окружающим, поэтому прием капсул пришлось возобновить. Вывод: средство прекрасно купирует боль, однако имеет выраженные побочные эффекты».
  • Врач назначил мне габапентин в связи с приступами нейропатической боли. От болевых ощущений лекарство избавляет отлично, однако оно имеет выраженные «побочки». Синдром отмены протекает очень тяжело. Он сопровождается головокружением, потряхиванием и перепадами давления».
  • «Мне назначили габапентин из-за невралгии тройничного нерва. Средство помогло сразу же после первого применения. Побочных эффектов у себя не обнаружила».

И у специалистов, и у самих людей, уже убедившихся в высокой эффективности капсул «Габапентин», отзывы о них положительные. Своевременно начатое лечение позволяет многократно снизить выраженность нейропатических болей.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Поскольку активное вещество препарата «Габапентин» – яркий представитель подгруппы антиэпилептоидных медикаментов, то ему будут присущи их основные фармакологические эффекты:

  • благодаря взаимосвязи с вольтаж-зависимыми кальциевыми структурами, снижает поток ионов кальция, что уменьшает выраженность нейропатической боли;
  • уменьшение глутамат-зависимой гибели нейроцитов;
  • усиление выделения ГАМК;
  • повышение выделения нейротрансмиттеров моноаминовой подгруппы;
  • ослабление эффектов глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата;
  • умеренное снижение выброса моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Всасывание активного компонента капсул происходит в желудке, однако, концентрация не взаимосвязана с употреблением пищи. Выведение осуществляется клубочками почек с мочой.

Лекарственная форма и состав

1 капсула 

содержит: активное вещество: габапентин – 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин – FD{amp}amp;C Синий 2, желатин.

Исходя из прилагаемой производителем к каждой упаковке с медикаментом инструкции, активным веществом капсул является «Габапентин». Инструкция по применению подтверждает, что именно ему присуща способность изменять поток кальция внутри клеток мозга, что существенно снижает риск формирования очагов гиперактивности.

Кальция стеарат и карбоксиметилкрахмал, а также целлюлоза микрокристаллическая – вспомогательные вещества препарата, цель присутствия которых в составе – это поддержать и усилить лечебные свойства медикамента.

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

  • габапентин (нейронтин) 300 мг;
  • пищевая добавка Е572 4.2 мг;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
  • пищевой краситель Е171;
  • желатин.

Габапентин

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

Основное действующее вещество препарата – габапентин.

Также в составе присутствуют вспомогательные вещества:

  • кальция стеарат;
  • карбоксиметилкрахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • лактоза безводная;
  • тальк;
  • оксид железа.

Основное вещество препарата имеет белый или желтоватый оттенок и легко растворяется в воде.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

  • G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
  • G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
  • G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
  • G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2 )
  • Форма выпуска

    В аптечной сети антисудорожное средство «Габапентин» представлено как твердые желатиновые капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг с беловатым оттенком, внутри которых размещается комбинация из активного и вспомогательного ингредиента.

    Фасовка капсул в специальные защитные блистеры по 10 шт. В потребительской пачке может находиться от одного до пяти блистеров. Имеется и фасовка в полимерные банки по 50 шт. и 100 шт. В аптечной упаковке 1 банка.

    Оптимальные схемы кратности и продолжительности приема медикамента будут определяться лечащим врачом строго индивидуально.

    Габапентин показан для терапии судорог различного генеза, в первую очередь, развивающихся вследствие эпилепсии, а также для купирования гипервозбудимости нервной системы. Лекарственное средство обладает обезболивающим эффектом, что позволяет успешно применять его при невропатической боли.

    Габапентин относится к фармакологической группе противосудорожных и противоэпилептических препаратов. Международное непатентованное название препарата (МНН) – Габапентин.

    Применяется препарат в различных отраслях медицины:

    • в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
    • в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

    Габапентин в капсулах выпускается в упаковках от 10 до 100 штук. Внешне капсулы могут иметь цвет от бело-желтого до светло-салатового, внутри порошок белого цвета.

    Цена Габапентина варьироваться в зависимости от количества таблеток в упаковке.

    Количество капсул в 1 упаковке, штук Цена, рублей
    15 362-387
    45 424-523
    50 506-633
    100 740-810

    Компоненты

    Наименование компонента Количество вещества в мг, в 1 капсуле
    габапентин 300
    кальция гидрофосфата дигидрат 4.2
    карбоксиметилкрахмал натрия 4.2
    микрокристаллическая целлюлоза 111.6
    двуокись титана 0.02
    желатин 0.5
    макрогол-полиэтиленгликоль-6000 0.2
    желтый краситель на основе хинолина 0.01
    FD{amp}amp;C синий-2краситель индиго кармин 0.01

    Габапентин является аналогом ингибитора-нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислотой, эффект от применения схож с транквилизаторами и препаратами антипсихотического действия, но механизм действия отличается. Действующее вещество не оказывает влияния на захват и рецепторы, чувствительные к ГАМК. Основной клинический эффект обусловлен тем, что габапентин связывается с вольтаж-зависимыми кальциевыми каналами и угнетает внутриклеточное вхождения ионов кальция с блокадой болевого импульса.

    Механизм действия

    Механизм действия Габапентина

    Габапентин от чего применяют

    Габапентин свободно поступает в ткань головного мозга и ингибирует судорожную активность, препятствуя развитию судорог от приема медикаментозных средств и электроимпульсов извне, наследственной патологии, при сдавливании опухолевидными новообразованиями. При этом механизм противосудорожного эффекта досконально не изучен, что значительно ограничивает спектр показаний к назначению данного лекарства.

    Биодоступность активного вещества составляет 60%, порог связи с белками плазмы крови составляет менее 3%, но биодоступность не соотносима с дозой, поскольку при увеличении поступления вещества в организм идет снижение эффективности Габапентина.

    При пероральном приеме наибольшее количество препарата определяется в плазме через два-три часа, а период полувыведения составляет 5-7 часов. Выводится только с мочой, при этом не подвергается переработке в организме человека и не учувствует в окислительных процессах, не происходит трансформация и фильтрации в печени.

    В аптеках представлены аналоги препарата, в состав которых входит аналогичный действующий компонент, и лекарства со схожим принципом действия. Они отличаются по цене и форме выпуска.

    Наименование препарата-аналога Габапентина Механизм действия Цена, руб.
    Лепситин Габагамма Габалин

    Конвалис

    Действующий компонент – габапентин. Препараты провоцируют выработку ГАМК, тем самым блокируют ноцицептивную систему и проникают сквозь гематологические барьеры, что ограничивает применение в детском возрасте. 700-900
    Лирика Прегабалин Активное вещество – прегабалин. Это противоэпилептические препараты, которые блокируют кальциевые каналы ЦНС и замещают габапентин. 180-210

    капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

    Габапентин имеет следующие лекарственные формы:

    • Лекарственное средство выпускается в желатиновых капсулах по 100, 200, 300 мг. Капсулы находятся в блистере по 10 или 15 штук. Упакованы блистеры в картонные коробки с инструкцией по применению. Также лекарственное средство выпускается в банках из полимерных материалов. В банке находятся капсулы в количестве 50 или 100 штук.
    • Габапентин Канон выпускается в желатиновых капсулах. Содержимое капсулы имеет желтоватый оттенок. Основное действующее вещество – габапентин в количестве 300 мг. Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, макрогол.

    Фармакология

    Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.

    Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК. В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

    Габапентин

    В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.

    В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.). Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.

    Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

    Подтверждения эффективности были получены в трех исследованиях, проводимых с участием 705 пациентов (в возрасте 12 лет и старше) и в одном исследовании с участием 247 детей (в возрасте от 3 до 12 лет). У всех включенных в эти исследования пациентов в анамнезе отмечалось не менее 4 парциальных эпилептических припадков в месяц, несмотря на применение одного или более противоэпилептических препаратов в терапевтических дозах, и в режиме установленной им противоэпилептической терапии припадки наблюдались в течение 12-недельного базового периода (для детей — в течение 6 нед).

    Пациентам с продолжающимися эпилептическими припадками (не менее 2, а в некоторых исследованиях — 4 припадка в месяц) к проводящейся терапии добавляли габапентин или плацебо в течение 12 нед. Эффективность оценивали по числу пациентов, у которых частота припадков уменьшилась на 50% и более по сравнению с исходным уровнем, и рассчитывали «коэффициент ответа» по формуле (Т-В)/(Т В), где В — базовая частота эпилептических припадков и T — частота эпилептических припадков у пациента во время лечения.

    Применение

    Коэффициент ответа варьировал в пределах от1 до 1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений; полное исчезновение припадков дает значение 1, увеличение частоты припадков дает положительные значения коэффициента ответа. 50%-му уменьшению частоты эпилептических припадков соответствует коэффициент ответа — 0,33.

    В первом исследовании габапентин в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, сравнивали с плацебо. Степень ответа составила 23% (14/61) в группе, принимавшей габапентин, и 9% (6/66) в группе, принимавшей плацебо; отличия между группами были статистически значимыми. Коэффициент ответа также был выше в группе, принимавшей габапентин (−0,199), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,044); различия также достигали степени статистической значимости.

    Во втором исследовании сравнивали габапентин (1200 мг/сут в 3 приема, n=101) с плацебо (n=98), но для определения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили две меньшие по числу пациентов группы, которым назначали габапентин в дозе 600 мг/сут (n=53) и 1800 мг/сут (n=54). Степень ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), была выше, чем в группе, принимавшей плацебо (8%), но различия не были статистически значимыми.

    Степень ответа в группе, принимавшей 600 мг/сут габапентина (17%), также не была существенно выше, чем в группе, принимавшей плацебо, однако в группе, принимавшей 1800 мг/сут, степень ответа (26%) статистически превышала таковую в группе, принимавшей плацебо. Коэффициент ответа у пациентов, принимавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,103), был выше, чем в группе плацебо (−0,022), но это различие также не имело статистической значимости (p = 0,224).

    В третьем исследовании сравнивали габапентин (900 мг/сут в 3 приема, n=111) с плацебо (n=109) и для изучения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили группу пациентов (n=52), которым назначали 1200 мг/сут габапентина. Наблюдались статистически значимые различия в степени ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 900 мг/сут (22%), по сравнению с плацебо (10%).

    Во всех трех вышеуказанных исследованиях изучение эффекта габапентина в предотвращении вторично генерализованных тонико-клонических судорог показало статистически значимые результаты и положительные тенденции практически у всех пациентов, включенных в эти исследования.

    Анализ степени ответа в объединенных данных всех трех исследований при всех применявшихся дозах (габапентин — n=162, плацебо — n=89) также свидетельствует о значительных преимуществах габапентина перед плацебо в уменьшении частоты вторично генерализованных тонико-клонических судорог.

    В двух из трех контролируемых исследований применялась более чем одна доза габапентина. В рамках каждого из этих исследований не обнаружено существенного увеличения ответа в зависимости от дозы. Тем не менее, очевидна общая тенденция к повышению эффективности габапентина с увеличением дозы.

    В четвертом исследовании с участием пациентов детского возраста (от 3 до 12 лет) габапентин в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) сравнивали с плацебо (n=127). Коэффициент ответа у всех пациентов с парциальными припадками был значительно выше при применении габапентина (−0,146), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,079).

    Исследования у детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, получавших 40 мг/кг/сут габапентина (N = 38), по сравнению с плацебо (N= 38) не выявили статистически значимых различий в степени ответа и в коэффициенте ответа у исследуемых пациентов.

    Эффективность габапентина для контроля постгерпетической невралгии оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых мультицентровых исследованиях с участием 563 пациентов. Критерием для отбора пациентов являлось сохранение боли в течение более чем 3 мес после заживления кожных высыпаний, вызванных опоясывающим лишаем.

    В исследованиях на мышах и крысах, получавших перорально габапентин в дозе более 8000 мг/кг, летальная доза не установлена. У животных отмечались следующие симптомы острой токсичности: атаксия, одышка, птоз, седативный эффект, снижение активности или возбуждение.

    В экспериментах на мышах и крысах, которым габапентин подмешивали в пищу в течение 2 лет, обнаружено статистически значимое увеличение числа случаев ацинарноклеточной аденомы и карциномы поджелудочной железы у самцов крыс при получении высокой дозы — 2000 мг/кг/сут. При этой дозе пик плазменной концентрации габапентина у крыс был в 10 раз выше, чем таковой у людей, получавших габапентин в дозе 3600 мг/сут.

    В стандартных тестах in vitro и in vivo габапентин не показал мутагенных или генотоксических свойств.

    Не обнаружено влияния на фертильность и репродукцию у крыс, получавших габапентин в дозе до 2000 мг/кг (приблизительно в 5 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на мг/м2).

    Депрессия

    Фармакокинетика. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека.

    Биодоступность габапентина уменьшается с увеличением дозы и составляет после приема доз 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут (разделенных на 3 приема) соответственно 60, 47, 34, 33 и 27%. Прием пищи оказывает незначительное влияние на скорость и степень абсорбции габапентина (14% увеличение площади под кривой AUC и Cmax).

    Связывание с белками плазмы — менее 3%, кажущийся объем распределения после в/в введения в дозе 150 мг составляет 58±6 л. У пациентов с эпилепсией Cmin в спинномозговой жидкости составляла приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня.

    Беременность

    Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

    Применение габапентина во время всего периода беременности значительно повышает риск развития врожденных патологий. Чаще всего встречаются: заячья губа, пороки сердца и нарушение формирования нервной трубки.

    Всем женщинам, получающим противоэпилептическую терапию, обязательно следует получить консультацию специалистов. Резко прекращение приема лекарственных средств нежелательно даже во время беременности, т. к. это может спровоцировать учащение приступов эпилепсии.

    Габапентин: состав, показания и противопоказания, побочные эффекты

    Габапентин не рекомендуется к применению во время беременности, если только потенциальная польза препарата для матери не превышает возможный риск для плода.

    Несмотря на токсичность данного средства, в настоящее время доподлинно неизвестно связано ли рождение ребенка с аномалиями развития с приемом габапентина.

    Препарат склонен проникать в грудное молоко, однако его влияние на детей полноценно не изучено. Применение любой противоэпилептической терапии в период лактации должно проводиться с осторожностью и после консультации с врачом.

    Отсутствуют данные о применении препарата 

    у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Побочные эффекты

    При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

    • сонливость;
    • быструю утомляемость;
    • тремор конечностей;
    • повышенную возбудимость;
    • головокружение;
    • астенический синдром;
    • атаксию;
    • снижение АД;
    • недержание мочи;
    • расстройство мышления;
    • звон в ушах;
    • кожный зуд;
    • эритематозные высыпания;
    • непроизвольные колебательные движения глаз.

    Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.

    Активное вещество, присутствующее в каждой капсуле медикамента, обладает помимо способности уменьшать выраженность нейропатической боли, рядом нежелательных эффектов:

    • колебание параметров артериального давления;
    • тахикардия;
    • диспепсические расстройства;
    • анорексия;
    • гастралгии;
    • повышение активности трансаминаз;
    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • упорные головокружения;
    • артралгии;
    • гиперкинезы;
    • дизартрия;
    • парестезии;
    • обострения хронических патологий дыхательных структур;
    • бессонница;
    • аллергические расстройства.

    Габапентин

    О каждом случае ухудшения самочувствия из-за приема капсул «Габапентин» лечащий врач должен быть извещен обязательно.

    В исследуемой группе пациентов, которые получали лечение габапентином в качестве комплексной терапии или монотерапии, выделили следующие группы нежелательных реакций:

    • очень частые;
    • частые;
    • нечастые;
    • редкие.

    Для удобства изучения все побочные реакции и частота их встречаемости приведены в таблице ниже.

    Побочные эффекты: Очень часто: Часто: Нечасто: Редко:
    1.Инфекционно-воспалительные и инвазивные заболевания. Инфекции, вызываемые вирусами. Пневмония; инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы; отит.
    2.Реакции со стороны кроветворной и лимфатической систем. Низкий уровень лейкоцитов в крови (лейкопения). Снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).
    3.Реакции со стороны иммунной системы. Аллергические проявления (крапивница, отек Квинке, сыпь, увеличение количества эозинофилов в крови).
    4.Расстройства обмена веществ и пищевого поведения. Анорексия; булимия.
    5.Психические нарушения. Повышенная агрессивность; перепады настроения; спутанность сознания; чувство тревоги; нарушение мыслительных процессов; депрессивное состояние; возбудимость. Общее ухудшение психического состояния; параноидальный бред; расстройство личности; суицидальные мысли; маниакальное состояние; безразличие к окружающему миру; чувство эйфории сменяется тоскливым состоянием.
    6.Реакции со стороны нервной системы. Головокружение; сонливость; нарушение чувствительности. Судороги; психо-моторное возбуждение; тремор; расстройства сна; отсутствие рефлексов; нистагм; шаткость походки; нарушение координации движений. Снижение чувствительности; парез; паралич; дезориентация в пространстве и времени;
    7.Реакции со стороны органов чувств. Головокружение; двоение в глазах; потеря зрения. Шум в ушах.
    8.Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления; расширение сосудов. Тахикардия; чувство трепетания груди.
    9.Реакции со стороны органов дыхания. Одышка; кашель; затруднение дыхания; воспалительные процессы (фарингит, ринит, бронхит).
    10.Реакции со стороны ЖКТ. Диспепсическое расстройство (тошнота, рвота); расстройство вкусовых рецепторов; нарушение стула (запор, диарея); гингивит; метеоризм; ощущение сухости во рту; отрыжка; дисфагия; боль в животе. Панкреатит.
    11.Реакции со стороны гепатобилиарной системы. Желтуха, гепатит, гепатомегалия.
    12.Кожные проявления. Отечность тканей (особенно на лице); подкожные кровоизлияния; гематомы; зуд; угревая сыпь. Облысение; эритема.
    13.Реакции со стороны костной и мышечной ткани. Артралгия; боли в области поясницы; ломкость костей; мышечные боли.
    14.Реакции со стороны почек. Цистит. Почечная недостаточность; энурез.
    15.Реакции со стороны репродуктивной системы. Импотенция. Увеличение молочных желез; утрата либидо; гинекомастия. Снижение уровня половых гормонов; сбой менструального цикла; отек половых органов.
    16.Реакции со стороны эндокринной системы. Гипотиреоз; гипертиреоз; токсический зоб.

    Кроме вышеперечисленных негативных эффектов, прием габапентина сопровождается следующими реакциями:

    • галлюцинации;
    • панические атаки;
    • патологии зубов;
    • кровоточивость десен;
    • склонность к травмированию кожи;
    • общая слабость, повышенная утомляемость, лихорадка;
    • непереносимость алкогольных напитков;
    • нарушение сердечного ритма, стенокардия;
    • кровь в стуле, рвота с примесью крови, недержание стула, синдром раздраженного кишечника, выпадения прямой кишки;
    • ложные позывы к дефекации;
    • расстройства функций мозжечка;
    • склонность к носовым кровотечениям;
    • остановка дыхания (чаще всего происходит во сне);
    • храп;
    • икота;
    • бронхоспазм и отек легкого;
    • общее нарушение вентиляции легких;
    • повышенная потливость;
    • псориаз;
    • некротические изменения кожи, язвы и узелковые кожные высыпания;
    • грибковое поражение кожи;
    • лишай;
    • злокачественные образования;
    • частые позывы к мочеиспусканию;
    • повышение уровня сахара в крови.

    Кроме того, самым распространенным побочным эффектом приема габапентина является синдром отмены. Для синдрома отмены характерно чувство тревоги, бессонница, ломота в теле. В тяжелых случаях резкое прекращение приема препарата приводило к летальному исходу.

    Ошибочная доза лекарства может спровоцировать появление побочных эффектов. Прежде всего под негативным влиянием окажется сердечно-сосудистая система. Больной может заметить появление таких симптомов:

    • замедленное сердцебиение;
    • аритмия;
    • замедленное дыхание;
    • сонливость;
    • головокружение;
    • тошнота;
    • раздражительность;
    • приступы тревоги;
    • потливость;
    • кашель;
    • нарушение зрения;
    • шум в ушах;
    • депрессия;
    • боль в спине;
    • отеки лица;
    • быстрый набор веса;
    • повышенная утомляемость.

    Для избегания этих неприятных симптомов следует чётко отслеживать свою норму лекарства. Взрослым и детям с 12 лет допускается употребление лекарства Габапентин 300 мг три раза в сутки. Интервал между приёмами не должен быть больше 12 часов. Следует учитывать, что доза определяется врачом с учётом веса и роста пациента, его карты болезней.

    Взаимодействие с медикаментами

    Нейропатическая боль

    Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.

    Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.

    Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

    Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

    Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.

    Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.

    Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

    Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

    Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

    Острый панкреатит

    Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

    Морфин: при совместном приеме 

    и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест).

    Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

    Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

    Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

    Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

    Постгерпетическая невралгия

    Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

    В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

    В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

    Таблица 1

    Система организма/побочные эффекты Габапентин (n=336), % Плацебо (n=227), %

    Организм в целом

    Астения 5,7 4,8
    Инфекция 5,1 3,5
    Головная боль 3,3 3,1
    Травмы 3,3 1,3
    Абдоминальная боль 2,7 2,6

    Пищеварительная система

    Диарея 5,7 3,1
    Сухость во рту 4,8 1,3
    Запор 3,9 3,1
    Тошнота 3,9 3,1
    Рвота 3,3 1,8
    Метеоризм 2,1 1,8

    Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием

    Периферический отек 8,3 2,2
    Увеличение массы тела 1,8 0,0
    Гипергликемия 1,2 0,4

    Нервная система

    Головокружение 28 7,5
    Сонливость 21,4 5,3
    Атаксия 3,3 0,0
    Нарушение умственной деятельности 2,7 0,0
    Нарушение походки 1,5 0,0
    Нарушение координации 1,5 0,0
    Амнезия 1,2 0,9
    Гипестезия 1,2 0,9

    Респираторная система

    Фарингит 1,2 0,4

    Кожа и кожные придатки

    Сыпь 1,2 0,9

    Органы чувств

    Амблиопия* 2,7 0,9
    Конъюнктивит 1,2 0,0
    Диплопия 1,2 0,0
    Средний отит 1,2 0,0

    * В отчете описано как затуманенное зрение

    Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.

    Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

    Эпилепсия

    Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм. Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.

    Приступы тревоги

    Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%).

    В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

    Таблица 2

    Система организма/побочные эффекты Габапентин* (n=543), % Плацебо* (n=378), %

    Организм в целом

    Утомление 11,0 5,0
    Увеличение массы тела 2,9 1,6
    Боль в спине 1,8 0,5
    Периферический отек 1,7 0,5

    Сердечно-сосудистая система

    Вазодилатация 1,1 0,3

    Пищеварительная система

    Диспепсия 2,2 0,5
    Сухость во рту и горле 1,7 0,5
    Запор 1,5 0,8
    Поражение зубов 1,5 0,8
    Повышенный аппетит 1,1 0,8

    Гематологические и лимфатические нарушения

    Лейкопения 1,1 0,5

    Скелетно-мышечная система

    Миалгия 2,0 1,9
    Переломы 1,1 0,8

    Нервная система

    Сонливость 19,3 8,7
    Головокружение 17,1 6,9
    Атаксия 12,5 5,6
    Нистагм 8,3 4,0
    Тремор 6,8 3,2
    Нервозность 2,4 1,9
    Дизартрия 2,4 0,5
    Амнезия 2,2 0,0
    Депрессия 1,8 1,1
    Нарушение умственной деятельности 1,7 1,3
    Судороги 1,3 0,5
    Нарушение координации 1,1 0,3

    Респираторная система

    Ринит 4,1 3,7
    Фарингит 2,8 1,6
    Кашель 1,8 1,3

    Кожа и кожные придатки

    Ссадины, царапины 1,3 0,0
    Зуд 1,3 0,5

    Мочеполовая система

    Импотенция 1,5 1,1

    Органы чувств

    Диплопия 5,9 1,9
    Амблиопия** 4,2 1,1

    Лабораторные показатели

    Увеличение числа лейкоцитов 1,1 0,5

    * Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии

    При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях.

    Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей. Однако эти данные могут служить основой для оценки относительного вклада препарата и «нелекарственных факторов» в возникновение побочных действий в исследованной популяции.

    Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.

    Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.

    Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо. Поскольку в исследованиях участвовало только 3% (28/921) пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

    Конвалис

    В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

    Передозировка

    Доза лекарства рассчитывается в зависимости от показаний:

    • При эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет максимальный эффект достигается при дозировке 900-3600 мг. Лечение начинают с 300 мг по 3 раза в день. Общее количество не должно превышать 900 мг в первые сутки лечения. Далее происходит постепенное наращивание дозы до 3600 мг. Скорость увеличения дозировки зависит от индивидуальных реакций пациента и наличия побочных эффектов от препарата. В некоторых случаях наблюдалась хорошая переносимость препарата при дозировке 4800 мг.
    • Суточное количество препарата делится на 3 приема, длительность промежутков между приемами средства не должна превышать 12 часов.
    • Применение габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше должно начинаться с 10-15 мг на 1 килограмм веса. Далее дозировка наращивается до 25-30 мг на 1 килограмм веса ребенка. Максимальная дозировка препарата составляет 50 мг на 1 килограмм веса. Увеличение дозы происходит в зависимости от эффективности вещества. Суточное количество препарата делится на три приема, интервал между приемами не должен быть больше 12 часов.
    • Применение у пациентов в тяжелом состоянии. В данном случае наращивание дозы должно происходить медленнее, при необходимости суточная дозировка может быть уменьшена.
    • У пациентов старше 65 лет увеличивать общее количество препарата также следует с осторожностью, т. к. повышается риск развития побочных эффектов.
    • При необходимости отмены габапентина, или в случае его замены на другие лекарственные средства, дозировку следует понижать постепенно. Резкая отмена препарата крайне противопоказана.
    • Нейропатическая боль. У взрослых начальная доза составляет 900 мг. При отсутствии негативных реакций дозировка постепенно увеличивается до 3600 мг в сутки. Суточное количество вещества должно быть разделено на 3 приема.

    Для пациентов с почечной недостаточностью, а также для людей находящихся на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы. В таких случаях лечение начинают с назначения препарата в количестве 100 мг в сутки.

    Капсулы 

    внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

    Нейропатическая боль у взрослых

    1-й день: 300 мг 1 раз в сутки

    Габапентин от чего применяют

    2-й день: 300 мг 2 раза в сутки

    3-й день: 300 мг 3 раза в сутки

    Парциальные судороги

    Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

    Подбор дозы при почечной недостаточности.

    Клиренс креатинина (мл/мин)  Суточная доза (мг/сут)
    {amp}gt;80  900-2400
    50-79  600-1200
    30-49 300-600
    15-29 150*-300
    {amp}lt;15  150*

    * назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

    Симптомы передозировки 

    : головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

    Сообщалось об острой передозировке при приеме 49 г. В этом случае возникали следующие симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.

    Габапентин от чего применяют

    Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.

    В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

    • сонливость;
    • расстройство зрения;
    • нарушение речи;
    • жидкий стул;
    • рвота;
    • летаргия.

    Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

    Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.

    Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

    Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.

    Средство можно применять одновременно с пероральными контрацептивами.

    Совместное применение с ингибиторами протонной помпы может приводить к снижению концентрации габапентина.

    Габапентин от чего применяют

    При одновременном приеме габапентина и морфина наблюдались такие нежелательные реакции, как угнетение дыхательного центра, сонливость, летаргия.

    Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

    Меры предосторожности вещества Габапентин

    Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек (исследования не проводились). С осторожностью назначают пожилым (более вероятны возрастные нарушения функции почек; дозу устанавливают в соответствии с клиренсом креатинина).

    Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

    Условия и срок хранения лекарства

    При хранении лекарства следует придерживаться следующих правил:

    • Препарат следует держать в месте, не доступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25Cº.
    • Избегать попадания прямых солнечных лучей.
    • Срок годности – 3 года. Лекарство не рекомендуется к применению по истечению срока годности.

    Препарат 

    хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Габапентин от чего применяют

    Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).

    Поскольку медикамент имеет узкоспецифичную область воздействия на человеческий организм – структуры головного мозга, со сверх повышенной судорожной активностью, то специалистами капсулы «Габапентин» рекомендуются к приему в следующих случаях:

    • монотерапия фокальных судорог – при эпиготовности как у взрослых, так и у детей после 12 лет;
    • комплексная фармакотерапия фокальных судорог у взрослых;
    • дополнительный компоненты комплексной терапии резистентной эпилепсии у детей с трех лет;
    • тяжелое течение мигрени;
    • нейропатический болевой синдром, сопровождающий невралгии постгерпетической, диабетической, а также тригеминальной этиологии, ВИЧ-обусловленного характера;
    • уменьшение выраженности неприятных ощущении приливов в период климакса.

    Принимать решение о потребности в медикаменте должен исключительно невропатолог. Самолечение капсулами «Габапентин» абсолютно недопустимо.

    Средняя цена «Габапентин», капсулы 300 мг (Москва), составляет 465 рублей. В Минске аптеки предлагают аналог «Габагамма» за 8 — 49 белорусских рублей. Цена в Киеве – 100 гривен, в Казахстане – 7470 тенге. Реализуют по рецепту.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Информационный медпортал
    Adblock detector