Глицин – состав вещества, для чего оно нужно и как его применяют

Глицин: инструкция по применению

Минимальная активная доза добавки глицина в клинической практике находится в пределах от 1г до 3г, однако побочных эффектов не наблюдалось при дозировке вплоть до 45 г.

Взрослые пациенты могут принимать таблетки трансбуккально или же подъязычно. Первый вариант многие специалисты называют более эффективным. Дозировка медикамента зависит от особенностей течения патологии.

Для устранения бессонницы необходимо принимать по 100 мг аминоуксусной кислоты за 20 минут до сна. Если же необходимо справиться с нарушениями работы нервной системы и улучшить работоспособность, назначают трехкратный прием таблеток в сутки. Максимальная доза в этом случае – 300 мг.

Длительность лечения зависит от поставленного диагноза и может составлять от 14 до 30 дней. В течение года курс терапии рекомендуется повторять 3-6 раз.

Физико-химические свойства

Глицин – вещество белого цвета, он имеет сладкий вкус, хорошо растворяется в воде, но не взаимодействует со спиртом или ацетоном и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Молярная его масса составляет 75,07 г/моль.

Химическая формула выглядит так – C2H5NO2.

Фото – Структурная формула аминоуксусной кислоты

Глицин был обнаружен в 1820 году Анри Браконнотом, при выпаривании желатина с серной кислотой. В промышленности глицин изготовляют, обрабатывая хлоруксусную кислоту с аммиаком: ClCH2COOH 2 NH3 → H2NCH2COOH NH4ClЕжегодно таким образом производится около 15 млн кг глицина. В США (компания GEO Specialty Chemicals, Inc) и Японии (компания Shoadenko) глицин получают путем синтеза аминокислот Стрекера.

В США на сегодняшний момент существует два производителя глицина: Chattem Chemicals, Inc, дочерняя компания Мумбайского Sun Pharmaceutical, и GEO Specialty Chemicals, Inc, которая приобрела производственные объекты для изготовления глицина и нафталинсульфоната у Hampshire Chemical Corp, дочернего предприятия Dow Chemical.

Производственный процесс Chattem осуществляется партиями и в результате готовый продукт имеет некоторое остаточное количество хлорида, и в нем полностью отсутствует сульфат, в то время как производственный процесс GEO считается полунепрерывным и готовый продукт в результате имеет некоторое остаточное количество сульфата, а хлорид здесь полностью отсутствует.

Значения рКА составляют 2,35 и 9,78, так что при рН выше 9,78 большая часть глицина существует в виде анионного амина, H2NCH2CO2-. При рН ниже 2,35, раствор в основном содержит катионную карбоновую кислоту H3N CH2CO2H. Изоэлектрическая точка (PI) равна 6.06.В цвиттерионной форме глицин существует в виде раствора.

Согласно инструкции, препарат относится к группе психоаналептиков и способен положительно влиять на работоспособность мозга. Помимо этого, аминоуксусная кислота проникает в ткани абсолютно всех органов. Терапевтическое действие медикамента основано на запуске процесса торможения центральной нервной системы. Благодаря этому удается восстановить правильную работу головного мозга.

Для налаживания психоэмоционального состояния и устранения беспокойства можно принимать «Глицин». Состав (свойства медикамента зависят именно от него) позволяет отнести его к ноотропам – лекарствам, активизирующим мозговую деятельность. Согласно отзывам, эта группа медикаментов положительно влияет на умственные способности и улучшает память.

К полезным свойствам таблеток «Глицин» также относятся:

  • нормализация сна;
  • улучшение настроения;
  • устранение признаков вегетососудистой дистонии;
  • снижение токсического влияния алкоголя на центральную нервную систему;
  • устранение нервного перевозбуждения;
  • купирование мышечного тонуса;
  • ускорение восстановление работы мозга при ишемическом инсульте и черепно-мозговых травмах.

Биосинтез

Глицин

серин тетрагидрофолат → глицин N5, N10-метилен тетрагидрофолат H2O.В печени позвоночных животных синтез глицина катализирует глицин-синтазу (также называемую ферментом расщепления глицина). Это преобразование легко обратимо:CO2 NH4 N5, N10-метилен тетрагидрофолат NADH H ? Глицин тетрагидрофолат NAD Глицин кодируется кодонами GGU, GGC, GGA и GGG. Большинство белков включают в себя только небольшое количество глицина. Заметным исключением является коллаген, который содержит около 35% глицина.

Расщепление

Глицин расщепляется тремя способами. У животных и растений чаще всего включается фермент расщепления глицина:Глицин тетрагидрофолат NAD → CO2 NH4 N5, N10-метилен тетрагидрофолат NADH H Второй способ включает в себя два этапа. Первым шагом является обратный биосинтез глицина из серина с использованием серин гидроксиметил трансферазы.

Затем серин преобразуется в пируват с помощью дегидратазы серина. Третий способ заключается в преобразовании глицина в глиоксилат с помощью D-аминокислотной оксидазы. Глиоксилат затем окисляется с помощью печеночной лактатдегидрогеназы в оксалат в ходе НАД (никотинамидадениндинуклеотид) -зависимой реакции.

Источники и структура

Источники

Глицин является пищевой аминокислотой, выполняющей конституциональную функцию (используется для создания структур белка, таких как ферменты) и функцию нейромедиатора/ нейромодулятора.

Структура

Глицин – наименьшая из аминокислот с молярной массой 75.07 г,1) что даже меньше, чем у аланина (89.09 г).

Глицин – состав вещества, для чего оно нужно и как его применяют

D-серин – аминокислота, по механизму химической реакции схожая с глицином, так как воздействует на участки связывания NMDA рецепторов глицина с подобной силой,2) однако отличие состоит в том, что данная аминокислота не транспортируется переносчиками глицина из-за разницы в размерах.3) Вследствие разницы в способах транспортировки, D-серин более эффективен в усилении глютаминергической сигнализации с помощью NMDA-рецепторов, так как доза в 1мкм приводит к увеличению на 52 /-16% (в дальнейшем – при 10-30 мкм), в то время как для увеличения на 40%необходимо 100 мкм глицина (в дальнейшем – 300-1,000 мкм).4)
D-серин действует на те же типы рецепторов, что и глицин, однако D-серин является более сильнодействующим веществом.

Неврология

Кинетика

Глицин переносится в клетки с помощью переносчика глицина-1 (GlyT1), играющего роль в определении синаптических концентраций глицина и серина5), так как его ингибирование может потенциировать NDMA-сигнализацию (путем увеличения синаптического уровня глицина)6); кроме того, глицин может транспортироваться переносчиком GlyT2.

7) Транспортер аланина–серина–цистеина-1 (AscT1) также принимает участие в регулировании синаптической концентрации глицина и серина путем модификации их поглощения глиальными клетками.8)
Существует несколько переносчиков, транспортирующих глицин в клетки и одновременно принимающих участие в контроле над синаптическими уровнями глицина.

Глицин является нейротрансмиттером и обладает собственной сигнаотной системой (схожей с ГАМК или агматином).9) Эта система является ингибирующей и функционирует совместно с системой ГАМК, хотя в слуховом стволе головного мозга и подъязычном ядре10) наблюдается содействие ингибированию транспорта глицина, в то время как нейротрансмиссия глицина происходит в таламусе, мозжечке и гиппокампе.

Глицин принимает участие в глютаминергической нейротрансмиссии, так как NMDA-рецепторы (разновидность глутаматных рецепторов) являются тетрамерами, состоящими из двух мономеров глицина (субъединицы GluN1) и мономеров глутамата (GluN2)12) , при этом субъединица GluN1 имеет восемь сплайс-вариантов.13) С помощью рецепторов GluN1, глицин (а также D-серин) и глутамат индуцируют передачу, из-за чего рецепторы глутамата называют ‘зависимыми от глицина’, а глицин – ‘коагонистом’.

Гиппокамп экспрессирует функциональные рецепторы глицина (глицинергическая система), оказывающие ингибирующее воздействие на нейронное раздражение15) , и располагающиеся внесинаптически, хотя колокализующиеся синапсином. Гиппокампальные клетки также могут выделять глицин при нейронной активации[35][36][19], и глицин скапливается в пресинапсе данных нейронов наряду с глутаматом.

Большая часть глицина (в соответствии с иммуногистологией) откладывается пресинаптически, и большинство исследуемых кластеров глицина (84.3 /-2.8%) были подвергнуты воздействию NMDA-глютамат-рецепторов.
Глицин также участвует в сигнализации через гиппокамп, в этот же процесс могут быть вовлечены и глицинергическая, и глютаминергическая системы.

Биоэнергетика

Интрацеребровентрикулярные инъекции глицина крысам могут вызывать биоэнергетическую дисфункцию 16) наряду с действием через NDMA-рецепторы, а также приводить к окислительным изменениям, которые затем оказывают негативное влияние на различные энзимы, такие как цитрат-синтаза и синтаза Na /K ATP; кроме того, инъекции глицина ведут к ослаблению цепи переноса электронов в различных комплексах.

Шизофрения

Прием 800мг/кг глицина ежедневно в течение шести недель пациентами, больными шизофренией, при постоянной антипсихотической терапии, показал, что добавка приводит к снижению негативных симптомов на 23 /-8%, а также было отмечено, хотя и меньшее, но также терапевтическое воздействие на когнитивные и позитивные симптомы.19)

Таблетки глицин

Среди пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством и телесным дисморфическим расстройством в течение пяти лет проводились клинические наблюдения, в результате чего было выявлено значительное ослабление симптомов при ежедневном приеме глицина в дозе 800 мг/кг – дозы, использованной при проведении клинических испытаний среди больных шизофренией;

У пациентов женского пола, принимавших 3г глицина за час до сна, добавка снизила утомляемость по утрам и, по словам самих пациентов, улучшила качество сна, в большей степени, чем плацебо. Позднее на здоровых испытуемых, неудовлетворенных качеством сна, была протестирована доза глицина в 3г, затем была проведена электроэнцефалограмма и полисомнография;

было отмечено, что глицин повысил качество сна, связанное с уменьшением латентного периода сна и времени достижения стадии медленного сна (при этом препарат не повлиял на стадию «быстрого сна» и структуру сна в целом).21) Дальнейшее изучение также подтвердило улучшение восприятия в течение дня, связанное с улучшением качества сна, а повторный прием 3г глицина за час до сна (пациентами с худшим качеством сна) снизил утомляемость в течение следующего дня, что к третьему приема стало незначительным, в то время как активность (психомоторная возбудимость) значительно улучшилась.

22)
Небольшие дозы глицина оказывают благоприятное воздействие на самочувствие при хорошем сне, связанное с уменьшением латентного периода сна (времени засыпания) и повышением активности на следующий день, при этом субъективное улучшение самочувствия длится только один день, а действительная активность –больший период времени.

Взаимодействие с питательными веществами

Снижает выраженность токсических эффектов противосудорожных средств, нейролептиков, антидепрессантов.

Глицин необходим не только для производства белков и других биологических соединений, но также для нормального функционирования головного мозга и центральной нервной системы. Он является метаболическим веществом, тормозным нейромедиатором, взаимодействует с глициновыми рецепторами, а также:

  • снижает активность антиоксидантных ферментов и продукцию аминокислот, обладающих возбуждающим действием;
  • защищает клетки от стресса;
  • повышает продукцию гамма-аминомасляной кислоты;
  • уменьшает проявления интоксикации организма.

Аминокислота глицин имеет и следующие полезные свойства:

  • обладает успокаивающим и антидепрессивным действиями;
  • превращает глюкозу в энергию;
  • снимает психоэмоциональное напряжение, устраняет агрессивность;
  • ускоряет социальную адаптацию;
  • нормализует сон;
  • улучшает память, логическое мышление и концентрацию внимания, повышает умственную работоспособность;
  • уменьшает выраженность вегетососудистых расстройств, нарушений мозгового кровообращения;
  • нормализует обменные процессы в головном мозге;
  • производит противораковый эффект.

Глицин также снимает напряжение, устраняет раздражительность и тревожность. К тому же в условиях стресса, эмоциональных и физических нагрузок его выработка усиливается.

Вещество также не оказывает негативного воздействия на организм. Противопоказанием к приему лекарственных средств на его основе является только индивидуальная непереносимость.

Глицин имеет глицинергические рецепторы, экспрессируемые на панкреатических α-клетках (опосредующих ответные эндокринные реакции, такие как регуляция глюкагона [46]), и стимулирует высвобождение глюкагона при воздействии на названные клетки в пределах 300-400 мкм и максимума 1.2ммоль до достижения в четыре раза большей секреции.23)
Глицин не взаимодействует с секрецией инсулина in vitro.

Минералы

Иногда глицин связывается с такими минералами, как цинк или [[магний|магний]], поскольку хелация ‘диглицината’ позволяет пептидам-переносчикам всасывать минералы в неизменном виде, приводя к улучшению усвоения свободных форм минерала в верхней стенке кишечника. Несмотря на то, что всасывание пептидами-переносчиками может распространяться на большинство аминокислот, диглицин не гидролизуется, а всасывается, что делает его эффективным переносчиком.

Триглицин работает так же, с той только разницей, что четыре молекулы глицина расщепляются на две молекулы диглицина.24)
В дополнение к этому, по причине того, что глицин является наименьшей аминокислотой, общая молекулярная масса добавок снижается при использовании глицина. Для усиления всасывания минеральной добавки иногда используются две молекулы глицина в дипептидной форме (диглицинат), так как только при связи с дипептидом добавка может абсорбироваться через различные переносчики.

Общая характеристика

Заменимая аминокислота. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Глицин (аминоуксусная кислота) не имеет стереоизомеров и участвует в формировании белков и пуриновых соединений, таких как гуанин, ксантин, аденин. Его получают из желатина и используют для изготовления пищевых добавок. Для получения глицина применяется гидролиз белков или метод хлорирования карбоновых кислот с дальнейшим взаимодействием с аммиаком.

Это вещество также вырабатывается в организме человека – синтез глицина происходит в печени из серина и треонина. Наибольшая его концентрация содержится в мышцах, соединительной ткани и коже.

Глицин (аминоуксусная (аминоэтановая) кислота, glycine) относится к ноотропам. Он вырабатывается организмом при стрессе, помогает снять нервное перевозбуждение, участвует практически во всех биохимических процессах.

Глицин производят с помощью гидролиза белка или химического синтеза. В результате получается белый порошок со сладким вкусом.

Состав препарата

В состав Глицина входит аминоуксусная кислота в концентрации 0,1; 0,25 или 0,5 г. В нем также могут присутствовать метилцеллюлоза, стеарат магния и витамины группы B, а именно B1, B6, B12. Плюс таких препаратов – благоприятное воздействие на все функции ЦНС.

Глицин влияет на функционирование головного мозга. Он участвует в передаче нервных импульсов, обладает свойствами тормозного нейромедиатора, входит в состав белков.

Попадая в ЖКТ, аминоуксусная кислота всасывается в кровь благодаря рецепторам, которые находятся в головном и спинном мозге. Она проникает во все клетки, нормализует функционирование нейронов, производит успокаивающий эффект.

Польза и вред

Глицин помогает успокоиться, купирует стресс, улучшает работу головного мозга. Он благоприятно воздействует на нервную систему, регулирует возбуждение и торможение, а также обладает такими полезными свойствами:

  • снимает стресс, тревожность;
  • нормализует обменные процессы и улучшает работоспособность мозга, активизирует умственную деятельность;
  • успокаивает;
  • обеззараживает.

Усиливает препарат также свойства антидепрессантов и противосудорожных препаратов. А при взаимодействии со снотворными и транквилизаторами улучшает седативный эффект.

Глицин принимают, чтобы улучшить когнитивные способности, нормализовать питание головного мозга. Врачи его назначают пациентам, которые перенесли инсульт, черепно-мозговую травму, имеют заболевания ЦНС.  Таблетки глицина также принимают при нарушении мозговой деятельности и расстройствах центральной нервной системы, при стрессе, повышенной тревожности, возбудимости.

Глицин дает эффект и при вегетососудистой дистонии, так как он улучшает мозговое кровообращение. Избавляет этот препарат также от перепадов давления, головной боли, головокружения и вялости.

Глицин также помогает нормализовать сон, улучшает его качество. Его можно принимать не только взрослым, но и детям.

Фармакология

Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в т.ч. в головной мозг. Быстро разрушается в печени глициноксидазой.

Является нейромедиатором тормозного типа действия и регулятором метаболических процессов в головном и спинном мозге. Нормализует процессы возбуждения и торможения в ЦНС, повышает умственную работоспособность, устраняет депрессивные нарушения, повышенную раздражительность. Глицин эффективен в качестве вспомогательного средства при эпилептических приступах.

Не проводящий электрический ток 1,5% раствор используется исключительно в урологической практике для трансуретральной инстилляции при проведении трансуретральной резекции предстательной железы и других трансуретральных электрохирургических манипуляций (по данным PDR Generics, 1997).

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Глицин 0.0292
Глицин форте 0.0029
Глицин-Био 0.0017
Глицин-БИО Фармаплант® 0.0008
Глицин микрокапсулированный 0.0007
Глицин Канон 0.0007
Глицин-МХФП 0.0005
Глицин Озон 0
Глицин Форте Фармаплант® 0
Глицин Канон 0
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный медпортал
Adblock detector